壹生资讯-药学笔记 | 普伐他汀，与其他的他汀类药物相比有些“特殊”，什么人适用？

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2023-11-02作者：论坛报小璐资讯

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他汀类药物是临床上应用最广的调节血脂药物，有朋友问华子，他汀药物之中的普伐他汀，为什么很少有人提起，听说它与其他的他汀药物不太一样，区别在哪里，适合什么样的人使用呢？

华子回答说，普伐他汀是他汀类药物中的重要成员，因为服用的人不多，所以提及的较少。普伐他汀与其他的他汀药物相比有些“特殊”，主要是在代谢与分布上与其他的“他汀”有区别。

一、普伐他汀是“中效他汀”

他汀类药物现在有7种，以降低血脂中的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的能力进行分类。能把LDL-C水平降低超过50%者为强效他汀，有2个，为阿托伐他汀与瑞舒伐他汀。其余的他汀只能把LDL-C水平降低40%左右，有5个，为辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀。

他汀类药物需要长期使用，所以在医生在选择药物的时候，“性价比”往往是考虑的重点。用较少的花费达到较好的治疗效果，也更容易被患者接受。而且为了能让LDL-C较容易降到标准，现在医生们更倾向于使用强效他汀，而较少选择中效他汀。

二、普伐他汀在代谢上的“特殊性”

普伐他汀与其他的他汀类药物不同的地方，在于其代谢上的“特殊性”，就是不需要通过细胞色素P450酶系统进行代谢，从而在与其他药物合用时，发生不良反应的概率就会很低。这个作用非常重要，尤其是对于需要同时服用多种药物的老年人群，更是意义非凡。

大多数进入人体的药物，都要通过肝脏进行代谢。而在肝脏中负责代谢药物的生物酶，就是细胞色素P450酶系统。打个比方说，细胞色素P450酶系统是人体中的“高速公路”，在服用药物较多的时候，“高速公路”就会变得非常繁忙。有可能造成“拥堵”，就会导致药物代谢时间延后，产生蓄积，造成不良反应或是中毒。

其他的他汀类药物，都要通过细胞色素P450酶系统中的CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19等通道进行代谢。虽然某些他汀，如匹伐他汀、瑞舒伐他汀从细胞色素P450酶系统代谢的量很少，但与其他药物合用时，仍然可能会发生相互作用，导致不良反应增加。

而普伐他汀，80%以上通过粪便排泄，2%~13%通过尿液排泄，是唯一不依赖细胞色素P450酶系统代谢的他汀。在与其他需要通过细胞色素P450酶系统的药物合用时，可以避免发生“高速公路”拥堵，减少发生不良反应的概率。

三、普伐他汀在吸收、分布上的“特殊性”

1、水溶性：普伐他汀是一种水溶性的他汀，主要靠肝细胞主动摄取进入肝细胞内发挥作用。很少会进入肝脏之外的组织，比如说很少进入骨骼肌细胞，产生肌肉损伤的可能性就会小一些。而且很少能透过血脑屏障，发生困倦、头晕、视物模糊等中枢神经系统不良反应也极少。

2、蛋白结合率低：血液中的血浆蛋白如同储存药物的“临时库房”，在服用药物的时候，有些药物会与血浆蛋白结合。如果同时又服用了与血浆蛋白结合率高的他汀，就可能把其他药物从血浆蛋白中“挤”出去，造成其他药物的血药浓度升高，引起危险。

普伐他汀与血浆蛋白结合率只有53.1%，而其他的他汀类药物基本在90%左右，在与其他药物联用时更安全。

四、适用于血脂异常程度不高的老年人群

普伐他汀的特点，就在于副作用发生率低，以及与其他药物的相互作用少。老年人群通常会患有多种疾病，需要同时服用多种药物进行治疗。所以普伐他汀，适用于需要服用多种药物的老年人群。但普伐他汀降脂强度为中等，所以只适用于血脂异常程度不高的人。

普伐他汀的半衰期为1.5小时，而人体胆固醇主要在夜间合成，所以要在睡前服药才能发挥最大作用。普伐他汀虽然副作用较少，但其作用部位在肝脏，仍然可能会影响肝功能，所以在用药期间需要注意肝功能的监测。部分药物会通过尿液排泄，所以肾功能不全者在使用之前需经医生评估安全性。

总结一下，普伐他汀在分布和代谢上存在“特殊性”，所以副作用及与其他药物相互作用少一些。但副作用少只是相对而言，在使用过程中仍然可能出现肝功能异常，肌肉损伤，糖代谢异常等副作用。所以要在医生指导下使用，自己不要擅自更换药物。

作者：华子药师

来源：药师华子

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