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喹诺酮类是合成抗菌药物，通过阻断细菌DNA复制发挥抗菌作用。这类药物的抗菌谱较广，其中环丙沙星和左氧氟沙星对铜绿假单胞菌有很强的活性，莫西沙星、左氧氟沙星、吉米沙星、奈诺沙星对呼吸道感染常见致病菌如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等有很好的抗菌作用。
喹诺酮类属于有一定PAE的浓度依赖性抗菌药物，PK/PD评价指标为AUC0～24/MIC和Cmax/MIC，其比值大小与这类药物治疗感染的疗效、细菌清除和防耐药突变密切相关。一般对于革兰阴性菌，AUC0～24/MIC≥125或Cmax/MIC≥8时，可获得良好的临床疗效和杀菌效果，并可有效减少细菌产生耐药性。治疗革兰阳性菌感染所需的AUC0～24/MIC靶值为30～40。
近年来，在优化喹诺酮类药物疗效的研究中，常需评价抗菌药物在耐药突变选择窗中存在的时间百分比(TMSW)和MPC。与传统PK/PD指数相比，TMSW和MPC在兼顾感染控制的同时，可显示更有效地限制耐药突变体选择的能力。研究结果表明，TMSW<20%是预测防止出现耐药的有效参数。
左氧氟沙星和莫西沙星采用每日剂量一次给药的方式，而环丙沙星由于半衰期短，不良反应有一定浓度依赖性，仍然采用每日剂量分2～3次给药的方式。
作者：中国医药教育协会感染疾病专业委员会
本文节选自《中华结核和呼吸杂志》
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