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利福平
Rifampicin
利福平，抗结核病药，主要制剂为片剂、胶囊剂、注射剂。
化学结构式
本品为3-［［（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基］甲基］利福霉素。按干燥品计算，含利福平（C43H58N4O12 ）应为97.0%～102.0%。
性状
本品为鲜红色或暗红色的结晶性粉末。无臭。
本品在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。
药理作用
利福平对革兰阳性和阴性细菌，部分非结核分枝杆菌、麻风杆菌和某些病毒均有抑制作用。利福平在低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。其作用原理是利福平与依赖于DNA 的RNA 多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，但对哺乳动物的酶无影响。利福平对细胞内外繁殖期和偶尔繁殖的结核分枝杆菌均具杀菌作用。
药代动力学
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600 mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9 mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10 mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6 L／kg。蛋白结合率为80％～91％。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血消除半衰期为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。
本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60％～65％的给药量经粪便排出，6％～15%的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。
适应证
用于治疗结核病时本品是短程化疗方案的重要组成部分，常与其他抗结核药联合用于各种类型结核病的治疗。
禁忌证
对本品过敏者禁用。
贮藏
密封，在干燥阴暗处保存。
来源：药圈网 节选自《中国药典》2020年版2部
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