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收藏：便秘药物超全汇总！

2020-09-29作者：论坛报小塔资讯

慢性便秘在临床很常见，不仅仅是排便次数减少(每周小于3次)、大便结燥，还包括肛门坠胀、便意频繁、排便梗阻感、排便不尽感等盆底功能障碍的表现。随着生活水平的提高，饮食结构的改变、工作及生活压力的增加、社会老龄化等，慢性便秘的发病率更呈上升趋势。

在排除了器质性和代谢性疾病所导致的便秘后，慢性便秘可被分为三个亚型：慢传输型便秘、出口梗阻型便秘、混合型便秘（兼有传输减慢和出口梗阻因素）。在临床上治疗慢性便秘可分为药物治疗和非药物治疗。

药物治疗

1.容积性泻剂和渗透性泻剂

主要用于轻、中度便秘患者

1）容积性泻剂

代表药物：欧车前、聚卡波非钙、麦麸

药理作用：滞留粪便中的水分，增加粪便含水量和粪便体积起到通便作用

用药建议：用药期间摄入足量的水

2）渗透性泻剂

代表药物：聚乙二醇、乳果糖

药理作用：在肠内形成高渗状态，吸收水分，增加粪便体积，刺激肠道蠕动。乳果糖在结肠中可被代谢为乳酸和乙酸，促进生理性细菌的生长，同时这些相对分子质量较低的有机酸可增加肠腔内渗透压，从而改善慢性便秘患者的排便频率和粪便性状。

用药建议：聚乙二醇严重不良反应罕见，已被国际多项指南和共识意见推荐用于慢性便秘患者的长期治疗。

2.刺激性泻剂

短期、间断使用

代表药物：沙可啶、酚酞、匹克硫酸钠、蒽醌类药物和蓖麻油

药理作用：作用于肠神经系统，可增强肠道动力和刺激肠道分泌。

用药建议：长期使用刺激性泻剂易出现药物依赖、吸收不良和电解质紊乱，还可损害患者的肠神经系统而导致结肠动力减弱，甚至引起结肠黑变病。

3.鸟苷酸环化酶-C(GC-C)激动剂

改善慢性便秘患者的腹痛、便秘等症状

代表药物：利那洛肽

药理作用：利那洛肽为14个氨基酸组成的多肽，可结合和激活肠上皮细胞GC—C受体，使细胞内和细胞外环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度显著升高，升高的cGMP激活囊性纤维化跨膜转运调节因子（CFTR)，增加氯化物和碳酸氢盐的分泌并加速肠道蠕动，部分cGMP被释放进入浆膜层，还可降低肠内痛觉末梢神经的敏感性。

用药建议：利那洛肽主要在胃肠道中代谢，利那洛肽及其代谢产物极少被吸收进入血液循环，也不会抑制常见药物转运体和代谢酶，因此几乎不会与其他药物相互作用或干扰其他药物的吸收和代谢。

4.高选择性5-羟色胺4(5-HT)受体激动剂

缩短结肠传输时间，增加患者排便次数

代表药物：普芦卡必利、西沙比利

药理作用：是一种高选择性和高亲和力的5-HT受体激动剂，与肠肌间神经丛5-HT受体结合后，可增加胆碱能神经递质的释放，刺激结肠产生高幅推进性收缩波，使不伴有肛门直肠功能障碍的便秘患者胃排空、小肠传输和结肠传输加快。

用药建议：普芦卡必利推荐用于常规泻药无法改善便秘症状的患者，当服用普芦卡必利4周仍无疗效时，需重新评估患者的病情和是否继续服用该药。

5.氯离子通道活化剂

促进肠上皮分泌，增加患者自发排便次数。

代表药物：鲁比前列酮

药理作用：选择性激活位于肠上皮细胞顶膜的2型氯离子通道，促进肠上皮细胞的氯离子分泌入肠腔，肠液分泌增加可疏松粪便，从而加快排便频率，改变粪便性状，减轻排便费力感，缓解排便的总体症状。

6.润滑性泻药

润滑并刺激肠壁，软化粪便，使其易于排出

代表药物：油、液状石蜡、多库酯钠

药理作用：软化大便和润滑肠壁的作用，使粪便易于排出，尤其适用于排便障碍型便秘以及粪便干结、粪便嵌塞的老年患者。

7.微生态制剂

微生态制剂可分为益生菌、益生元和合生元3类。

益生菌：常用于治疗慢性便秘的益生菌主要是双歧杆菌属和乳酸杆菌属。

益生元：益生元是指一类虽不被宿主消化吸收，但可选择性刺激肠道内一种或数种细菌生长繁殖的可发酵食物。

合生元：合生元是同时含有益生菌和益生元的制剂。

应用微生态制剂调节肠道菌群可以部分缓解便秘症状，国外指南和共识意见将其推荐作为慢性便秘患者的治疗选择之一，但具体治疗机制尚不明确。

用药建议：合并使用抗菌药物时最好间隔2个小时。

8.中医药

中药、针灸和按摩推拿对治疗慢性便秘在临床上表现出一定的疗效，但是仍需要大样本和更高质量的研究进一步证实。

TIPs：特殊人群

1.儿童

聚乙二醇是便秘患儿的一线治疗药物，容积性泻药和乳果糖也被证实有效，且耐受性良好。

2.孕产妇

孕产妇便秘治疗流程：

1）用药原则：疗效好、不被吸收入血(无致畸作用)、不被乳汁分泌、耐受性好。

2）预防性用药：

首选药：双糖类渗透性泻药(如乳果糖)，次选药：容积性泻药(如欧车前等，注意腹胀、起效慢，适用于轻度便秘)。

3）治疗性用药：

首先进行便秘症状评估，治疗性一线通便药首选：双糖类渗透性泻药(如乳果糖)，次选药：其他渗透性泻药如聚乙二醇。

4）如以上治疗无效则选用二线用药：可考虑加用复方角菜酸酯栓、多库酯钠(短期应用)等。

3.老年人

乳果糖除是渗透性泻药，还是一种益生元，有助于促进肠道有益菌群的生长，除少数患者因腹泻、胃肠胀气等不良反应需调整药物剂量外，一般可长期服用，特别适用于合并有慢性心功能不全和肾功能不全的老年便秘患者。

盐类泻药过量应用会导致电解质紊乱，硫酸镁可引起高镁血症等，因此建议老年人以及肾功能减退者慎用。

由于液状石蜡可干扰人体脂溶性维生素的吸收，对于吞咽困难的老年患者还有误吸导致吸入性肺炎的危险，应尽量避免口服。

参考文献（略）

来源：药品之声

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