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Lisinopril
赖诺普利,血管紧张素转移酶抑制药,主要制剂为片剂、胶囊。
本品为1-[N2-[(S)-1-羧基-3-苯基丙基]-L-赖氨酰]-L-脯氨酸二水合物。按无水物计算,含C21H31N3O5应为98.0%~102.0%。
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,微有引湿性。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇或三氯甲烷中几乎不溶。
【比旋度】 取本品,精密称定,用0.25mol/L的醋酸锌溶液(取醋酸锌54.9g,加冰醋酸150ml,水600ml,搅拌使溶解,然后加浓氨溶液150ml,放冷,用浓氨溶液调节pH值至6.4,加水至1000ml,混匀,即得)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-43.0°至-47.0°。
本药为依那普利拉的赖氨酸衍生物,具强力血管紧张素转换酶抑制作用。其特点为在体内不经肝脏转化即可产生药理效应,作用出现迟,但维持作用时间长而平稳。
口服吸收达峰时间为6~8小时,生物利用度25%,饮食不影响吸收及生物利用度,连续给药3~4日可达稳态血药浓度。该药在体内不被代谢,亦不与血浆蛋白结合。主要从肾脏排泄,肾清除率达100ml/min。t 1/2为12.6小时。严重肾功能减退者消除半衰期延长至40小时以上,可发生体内蓄积,蓄积的原药可经透析去除。
高血压、充血性心力衰竭、24小时内血流动力学稳定的急性心肌梗死。
①对赖诺普利过敏。
②儿童、妊娠期妇女、哺乳期妇女、主动脉瓣狭窄、肺源性心脏病、双侧肾动脉狭窄、血液或骨髓疾病。
③以往使用血管紧张素转化酶抑制剂出现血管神经性水肿。
遮光,密封保存。
本文首发于药圈网 综合自《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南
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