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ICU常用药物药理作用及注意事项（六）——镇静药

2021-03-31作者：论坛报小塔资讯

非原创临床用药镇静药

镇静药

地西泮（安定）

一般情况下首选地西泮，该药具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性骨骼肌松弛作用。其优点是很少成瘾，起效较快，对循环影响较小，可短时间内反复使用。缺点是对呼吸的抑制较其他药物弱。一般每次5～10mg，静脉注射，儿童或老年人酌减；有时为控制中枢性癫痫发作或惊厥、抽搐，可在250ml补液中加地西泮50mg，静滴。

咪达唑仑（咪唑安定）

咪达唑仑（咪唑安定），合成于1978年，水溶性，不含有机溶媒，故肌内注射吸收好，静脉注射对局部刺激小。

咪达唑仑具有苯二氮卓类所共有的抗焦虑、催眠、抗痉挛、肌松和顺行性遗忘等作用。对苯二氮卓受体的亲和力为地西泮的2倍，故其效价约为地西泮的1.5～2倍。根据剂量不同，可产生自抗焦虑至意识消失的不同程度的效应。此药对呼吸有一定的抑制作用，其程度与剂量相关，也与疾病有关，如对慢性阻塞性肺疾病患者引起呼吸抑制的程度和持续时间较正常人更长。此药对正常人的心血管系统影响轻微，无组胺释放作用。

该药的分布半衰期仅相当于地西泮的一半、消除半衰期约为地西泮的1/10，因此，该药除可以口服、肌内注射和单次静脉推注外，还可以持续静脉滴注以维持一定的镇静强度。

咪达唑仑的使用越来越普遍，该药既可肌内注射、也可静脉注射，但监护室中仍以静脉内单次注射和持续静脉维持为主。单次注射剂量通常为0.1mg/kg，视情况可再追加。持续静脉维持多在单次静脉注射基础上以每小时1～2μg/kg的速度以静脉输注泵控制注入，由于停止注射后咪达唑仑的脑电图恢复仍需1h以上，在一些使用时间较长的患者，其药物蓄积作用比较明显，因此如需要在特定时间内让患者恢复清醒，应在较早时间就停止静脉输注。

异丙酚（丙泊酚）

起效极快，静脉注射0.5～1.0mg/kg后，几乎立即起效，视剂量不同表现为安静、嗜睡、睡眠，但因该药作用消失极快，若要继续维持其药理作用，应以每分钟1.0～2.0μg/kg持续静脉注射。与咪达唑仑比较，异丙酚有如下优点：起效快、过程平稳、镇静水平易于调节、停药后迅速清醒，而使用相同时间的咪达唑仑的患者，清醒所需时间明显延长，清醒质量不如异丙酚。

氟哌啶醇

【药理及应用】作用与氯丙嗪相似，作用原理亦相同。特点为：抗焦虑症、抗精神病作用强而久，对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强，但镇静作用弱。降温作用不明显。口服吸收快，3～6小时血浆浓度达高峰。T_1/2一般为21小时（13～35小时）。在肝内代谢，单剂口服后约40%在5日内由尿排出。胆汁也可排泄少量。

主要用于：①各种急、慢性精神分裂症状。对吩噻嗪类治疗无效者，本品可能有效。②焦虑性神经官能症。③儿童多发性抽动秽语综合征。

【用法】

（1）口服用于精神病：开始时每次2mg，无效时可逐渐增加剂量。用于呕吐和焦虑1日0.5～1.5mg。然后可调整用量。成人一日常用量10～40mg。

（2）肌内注射 1次5～10mg，1日2～3次。

（3）静脉注射5mg，以25%葡萄糖液稀释后在1～2分钟内缓慢注入，每8小时1次。如好转可改口服。

【注意】

（1）多见锥体外系反应，降低剂量可减轻或消失。尚可引起失眠、头痛、口干及消化道症状。

（2）大剂量长期使用可引起心律失常、心肌损伤。心功能不全者禁用。

（3）有报道肌内注射后引起呼吸肌运动障碍，应用时应注意。

（4）可影响肝脏功能，但停药后可逐渐恢复。

（5）与麻醉药、镇痛药、催眠药合用时应减量。

（6）曾有致畸报道，孕妇忌用。哺乳期妇女不宜服用。

（7）帕金森病或严重中毒性中枢神经抑制患者不宜使用。

【制剂】片剂：每片2mg；4mg。注射液：每支5mg（1ml）。

首发于纳洛酮的护理天地公众号

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