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业内流传的「他汀要夜间吃」，真的如此吗？

2020-09-30作者：论坛报小塔资讯

众所周知，心脑血管疾病是多种危险因素所致的慢性疾病，血脂代谢异常就是其最重要的一项危险因素，血脂异常与心脑血管疾病的发生、发展密切相关。

他汀类药物作为改善血脂异常最有效、作用最强的药物，能够有效调控血脂、降低心脑血管疾病的发病率，可谓是血脂异常药物治疗的基石。

不仅如此，近年来随着他汀类药物的广泛应用和对其作用机制的深入研究，发现它还具有多个方面的作用，比如抗炎、抗氧化、改善血管内皮功能等。

不过关于他汀类药物的服用时间，业内一直流传着「夜间服用更好」的说法，事实真的如此吗？

为什么说夜间服用他汀更好？

我们知道，肝细胞内3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）是调节胆固醇合成的关键酶。

而他汀类药物正是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，它们通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶，从而有效抑制胆固醇在肝脏的生物合成，降低血浆胆固醇和脂蛋白的水平。

研究表明，人体内HMG-CoA还原酶活性和胆固醇的合成与血压的变化一样，也是具有昼夜节律性的，通常是白天合成的少，夜间合成的多。

所以，如果在夜间服用他汀类药物，就能在胆固醇合成的高峰时间发挥作用，有效减少胆固醇的合成。

不过，这类他汀类药物只包括辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀和洛伐他汀等短效他汀类药物。

那么，夜晚时间那么长，具体什么时候服用最好呢？

■ 辛伐他汀：晚间顿服，早晨也可以服用

对于高胆固醇血症患者，一般起始剂量为10mg/天，晚间顿服；冠心病患者，可以20mg/天为起始剂量，晚间顿服，最大剂量40mg/天。

不过也有多项研究表明，早晨服用辛伐他汀，虽然降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的作用比晚间服用要弱，但是降低甘油三酯水平的作用明显优于晚间。

所以，对于以血清甘油三酯水平升高为主的混合型高脂血症患者，改用晨服辛伐他汀可能是一种更为合理的服药方式。

■ 氟伐他汀：晚餐时或睡前吞服

推荐剂量为20~40mg/天，晚餐时或睡前吞服。胆固醇极高或对药物反应不佳者，可以增加剂量至80mg/天，每天2次。

在稳态状态下，与晚饭后4小时给药相比，晚饭后即时给药会导致血药浓度峰值（C_max）降低2倍，达峰时间（T_max）增加2倍，所以也可以在晚餐时服用。

■ 普伐他汀：临睡前服用

成人开始剂量为10~20mg/天，临睡前服用，最高剂量40mg/天。

普伐他汀口服吸收快，达峰时间为1~1.5小时，所以临睡前服用更好。

■ 洛伐他汀：晚餐时服用

成人常用量20mg/天，晚餐时服用，最高剂量80mg/天。

由于空腹时服用洛伐他汀吸收会减少30%，而进食有利于增加洛伐他汀的吸收，所以需要晚餐时服用。

不需要夜间服用的他汀

随着近年来技术的进步，辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀等短效他汀类药物出现了缓释片和控释片剂型，这种特殊剂型可以控制药物释放速度，有效延长药物浓度的维持时间。

所以对于这种特殊剂型的他汀，早晚服用当然也就没啥差别了。

除此之外，还有几个新一代他汀浮出水面，那就是阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

相对于老一代他汀，这几种他汀的半衰期更长，多在10小时以上，最长的瑞舒伐他汀能达19小时。

正是因为半衰期长，药物的有效时间也就更长，即使是在早晨服药，到夜间也还能维持有效的药物浓度。

所以，阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀是不需要强调夜间服用的，说明书中也有注明「每日用量可在一日内的任何时间一次服用，并不受进餐影响」。

■ 阿托伐他汀

常用起始剂量为10mg/天，最大剂量80mg/天。

■ 瑞舒伐他汀

常用起始剂量为5mg/天，最大剂量20mg/天。

■ 匹伐他汀

成人1~2mg/天，最大剂量4mg/天，晚饭后服用更好。

总结：

辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀和洛伐他汀等短效他汀类药物，确实夜间服用更好，同时也要注意食物对其的影响；

缓释片和控释片剂型的短效他汀，以及阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等新一代长效他汀类药物，全天任何时间服用都可以。

参考文献：

[1]郭萍,杨东.时辰药理学在服药时间上的具体应用及药效学影响[J].中国临床医生杂志,2016,44(2):26-29.

[2]陈红,任景怡,武蓓,等.不同服药时间对辛伐他汀调脂及抗炎效应的影响[J].中国动脉硬化杂志,2006,14(12):1045-1048.

[3]王雪樵,刘传垠,万风福,等.不同时间服用辛伐他汀对急性冠脉综合征疗效的影响[J].中国心血管病研究,2008,6(7):506-507.

[4]吕兰.不同用药时间对瑞舒伐他汀调脂效果的影响[J].现代实用医学,2014,26(12):1495-1496.

[5]辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀药品说明书

来源：白球鹰医学苑

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