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泊沙康唑抗菌谱既包含常见的念珠菌、隐球菌和曲霉,也包含毛霉、球孢子菌、镰刀菌、多育赛多孢子菌等罕见真菌。与棘白菌素和其他三唑类药物相比,泊沙康唑抗菌谱更广,抗菌活性较强。
表3 抗真菌药物抗真菌谱及活性一览表
一项美国大型药物体外敏感性研究结果显示,泊沙康唑抗霉菌作用明显优于其他药物,对于检测的霉菌泊沙康唑MIC90为1.0mg/L,而氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和两性霉素B的MIC90分别为256.0 mg/L、4.0 mg/L、2.0 mg/L、2.0 mg/L。2018年一项奥地利真菌感染监测研究显示,泊沙康唑对烟曲霉、土曲霉、黄曲霉和黑曲霉的MIC90分别为0.25mg/L、1mg/L、0.5mg/L、0.5mg/L,略低于伏立康唑、棘白素类及两性霉素B等药物且近年来耐药率一直保持在较低水平。同时,我国2017年的研究报道,在2012~2015年间南京4家医院分离的126株烟曲霉中伊曲康唑耐药率为3.17%,泊沙康唑和伏立康唑耐药率均为0.8%。
泊沙康唑目前是除两性霉素B及其脂质制剂之外唯一具有抗毛霉活性的抗真菌药物。最近的体外药敏监测结果显示,泊沙康唑对各种毛霉的MIC90分别为:根毛霉(4mg/L)、伞状毛霉(2mg/L)、横梗霉(1mg/L)、小孢根霉(1mg/L)、大根霉(2mg/L)、根霉(2mg/L)、冻土毛霉(2mg/L) 及毛霉(4mg/L)。
泊沙康唑对念珠菌一直保持着较高的敏感率,对多数非白念珠菌也具有较好抗菌活性。美国体外药物敏感性研究显示,针对白念珠菌、光滑念珠菌,泊沙康唑和伏立康唑的MIC90均为0.063 mg/L和2.0 mg/L;针对热带念珠菌,泊沙康唑和伏立康唑的MIC90分别为0.125 mg/L和0.5 mg/L。我国历时3年的全国性抗真菌药物敏感监测显示,对光滑念珠菌、克柔念珠菌、季也蒙念珠菌等,泊沙康唑敏感性均在90%~100%(除热带念珠菌为68.3%)。
国外研究显示针对隐球菌泊沙康唑MIC90在0.25~0.5 mg/L之间,我国研究显示泊沙康唑对各种隐球菌敏感性均保持在98%以上。此外,泊沙康唑还对镰刀菌、多育赛多孢子菌、尖端赛多孢子菌、球孢子菌、皮炎芽生菌等真菌具有较强的抗真菌活性。
来源:国际呼吸杂志, 2020,40(04) : 241-261.
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