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心血管疾病的治疗往往离不开抗血小板、抗凝以及溶栓,它们三者之间到底有什么关系,又有什么区别呢?
此前我们详细了解了正常止血过程、抗凝、溶栓治疗,本节继续学习抗血小板治疗!
!!!文末可阅读完整系列
动脉系统形成的血栓往往以血小板活化聚集为主。这些药物通过不同机制在一定程度上阻止血小板的聚集,从而达到抑制血栓形成的作用。所以,这类药物在预防房颤脑卒中方面的作用非常微弱,但在冠心病、脑血栓等动脉血栓性疾病的治疗中却占有重要地位。
常用的抗血小板药物
环氧化酶抑制剂
代表药物阿司匹林(aspirin)是一种传统的非甾体类抗炎药,是目前临床应用最为广泛的抗血小板药物。阿司匹林可以有效降低冠心病患者的冠状动脉缺血状况,临床上用于冠心病的一、二级预防、急性冠状动脉综合征(ACS)的治疗,经皮冠状动脉介入的治疗(PCI)及冠脉成形术后血管再狭窄等症状的预防。
不良反应
常见不良反应为消化道症状和阿司匹林抵抗,另外阿司匹林哮喘也偶有出现 。
二磷酸腺苷受体拮抗药(ADPR-A)
代表药物
氯毗格雷、替格瑞洛(ticagrelor)
替格瑞洛(ticagrelor):是一种新型小分子 P2Y12受体抑制剂 ,是一种可逆的、有 直接活性的ADP受体抑制剂,药物本身及其代谢产物均有活性。该药口服吸收迅速,对P2Y12受体的抑制水平具有剂量依赖性,用于ACS(包括接受药物治疗和经PCI治疗)患者,可降低血栓性心血管事件的发生率。
比较
与其他抗血小板药物相比,替格瑞洛起效更快,抗血小板作用也更加显著。与氯毗格雷相比,替格瑞洛血小板抑制作用更早、更强、更持久,同时个体间变异低。氯毗格雷抵抗者改用替格瑞洛也能更好地抑制血小板聚集。
不良反应
氯吡格雷主要为胃肠道反应,发生率约20%左右。另外氯吡格雷抵抗的发生几率也在5%-20%左右。替格瑞洛最常见的不良反应是出血和呼吸困难。
血小板糖蛋白(GP) II b-II a受体拮抗剂
代表药物
替罗非班(tirofiban)
作用机制
其通过静脉注射给药, 抑制血小板聚集的终末环节,可剂量依赖性地抑制体外血小板的聚集,延长出血时间、抑制血栓形成。
优点
具有高效、高选择性的特点,能有效改善ACS患者的临床症状及长期预后,是国内目前最常用的GPⅡb-Ⅲa受体抑制剂。据研究报道,对阿司匹林或氯毗格雷抵抗患者,在常规应用阿司匹林和氯毗格雷基础上加用替罗非班可以降低PCI围手术期心肌梗死的发生率。
磷酸二酯酶抑制剂
代表药物
西洛他唑( cilostazol)
作用机制
通过选择性抑制磷酸二酯酶的活性,减少腺苷酸环化酶的降解转化,增加血小板和血液内环磷酸腺苷的含量,进而发挥 抗血小板聚集和扩张血管的作用 ,防止血栓形成及血管闭塞。
优点
该药目前尚未发现死亡、心肌梗死等严重不良反应,是有效和安全的抗血小板药物。在 脑卒中 方面较阿司匹林更有效和安全,可明显降低出血发生率。临床上部分有胃溃疡病史或是难以耐受阿司匹林引起的胃肠道反应的患者,多选择该药替代阿司匹林。
5-羟色胺(5-HT)受体拮抗剂
代表药物
沙格雷酯(sarpogrelate)
作用机制
可以特异性地与5-HT2受体结合,从而 抑制血小板的聚集。
应用
临床上可用于慢性缺血性血管闭塞症等多种血栓性疾病。据研究显示,在服用阿司匹林的基础上给予沙格雷酯可降低稳定型心绞痛患者的血小板聚集水平,可用于稳定型心绞痛患者的辅助治疗。
(来源:好医术心学院)
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