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钙通道阻滞剂(CCB)是一类选择性阻滞电压门控性钙通道,抑制细胞外Ca2+内流,降低细胞内Ca2+浓度的药物。适用于高血压、冠心病、外周血管疾病(如雷诺综合征、间歇性跛行等)、心律失常、肥厚型心肌病、原发性肺动脉高压、神经系统疾病等。本类药物不宜用于严重心力衰竭和主动脉瓣狭窄,非二氢吡啶类CCB不宜用于显著窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。
1.硝苯地平
硝苯地平(心痛定、拜新同、得高宁、伲福达、圣通平、宜欣) Nifedipine
【作用特点】①普通片:短效降压,可作为变异型心绞痛的首选药之一;治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。不推荐用于急性冠脉综合征(ACS)合并高血压患者,禁用于急性ST段抬高心肌梗死(STEMI)。日剂量>120mg时,突然停药可能会产生“撤药综合征”。②缓释或控释剂型:具有作用平稳、持续时间久,抗动脉粥样硬化,抗心肌缺血,改善动脉内皮功能,高谷峰比,剂量与疗效呈正相关等特点。
【剂型规格】①普通片(心痛定):10mg×100片。②缓释片:得高宁10mg×50片;伲福达20mg×30片;圣通平、宜欣10mg×30片。③控释片(拜新同):30mg×7片。
Sig:
⑴普通片
①心绞痛,起始剂量10mg,po,tid;维持剂量10~20mg,tid;对部分有明显冠状动脉痉挛的患者可20~30mg,tid.~qid;成人单次最大量为30mg,每日总量不超过120mg。心绞痛发作时可舌下含服10mg,5~10分钟内生效。
②高血压,起始剂量为10mg,po,tid,根据血压水平调整。
⑵缓释片,10~20mg,po,bid;极量:40mg/次,120mg/d。
⑶控释片,起始剂量30mg,po,qd,可根据情况增至60mg/d,最大剂量120mg/d,晨服,不能掰开。
2. 非洛地平
非洛地平(波依定) Felodipine
【作用特点】具有高度血管选择性和抗动脉粥样硬化的特点,缓释剂不能掰、压、嚼碎,口服后主要经肝脏细胞色素P450(CYP450)系统代谢,肝功能不良者需减量。
【剂型规格】缓释片:2.5mg×10片,5mg×10片。
Sig:起始剂量5mg,po,qd;维持剂量5~10mg,qd,晨服,最大剂量20mg/d。
3.氨氯地平
氨氯地平(络活喜、安内真、弘明远、压氏达、兰迪) Amlodipine
【作用特点】血管选择性强,但与受体结合和解离速度较慢,药物作用出现相对较迟而维持时间长,血浆半衰期长达30~50小时,最大降压效应出现在用药后4周;可用于心力衰竭伴高血压患者。
【剂型规格】苯磺酸氨氯地平:络活喜5mg×7片;安内真5mg×28片;弘明远2.5mg×14片;压氏达5mg×14片;兰迪5mg×7片。
Sig:①高血压和心绞痛,起始剂量5mg,po,qd,根据临床反应可加至最大剂量10mg/d;②低体重和肝功能不全者可从2.5mg/d开始。
4.氨氯地平阿托伐他汀钙
氨氯地平阿托伐他汀钙(多达一)Amlodipine Besylate and Atorvastatin Calcium
【适应证】高血压合并高胆固醇血症或混合型高脂血症。
【剂型规格】片剂:苯磺酸氨氯地平5mg/阿托伐他汀钙10mg×7片。
Sig:一般1片,po,qd,可在一天任何时间服用,空腹或者餐后服用均可。
5.贝尼地平
贝尼地平(可力洛) Benidipine
【作用特点】第二代,L型、N型和T型三亚型钙通道阻滞剂,均衡扩张肾小球出、入球小动脉,具有肾脏保护作用。
【适应证】原发性高血压、心绞痛。
【剂型规格】片剂:4mg×7片,8mg×7片。
Sig:①原发性高血压,一般2~4mg,p.o.,q.d.;最大剂量8mg,q.d.(早餐后服)。②心绞痛,4mg,po,bid。
6. 贝那普利
贝那普利(洛汀新、信达怡) Benazepril
【作用特点】第二代羧基类ACEI,半衰期约10小时,作用维持约24小时,2~3天达稳态。可增加肾血流和排钠作用,改善肾功能。
【剂型规格】片剂:10mg×14片。
Sig:①高血压,起始剂量10mg,po,qd,可增至20mg/d,最大剂量40mg/d。②慢性心力衰竭,起始剂量2.5mg,qd,逐渐加量至靶剂量5~10mg,bid或10~20mg,qd。
7. 尼莫地平
尼莫地平(尼膜同、尼莫同、尼达尔、尼立苏) Nimodipine
【作用特点】具有神经/血管双重保护作用;轻度降压作用,大剂量(口服≥240mg/d,静脉≥2mg/h)才会引起显著的血压下降。
【适应证】各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。
【剂型规格】①片剂:尼莫同30mg×20片;尼达尔20mg×50片。②注射液:尼膜同10mg(50ml)/支;尼立苏注射液2mg(10ml) /支。
Sig:①蛛网膜下腔出血,起始量为0.5mg/h持续静脉泵入,2小时后增至1mg/h,治疗5~14日后,继以尼莫地平片,每次60mg,每日6次,服用7日;②老年性脑功能障碍,30~40mg,po,tid~qid,最大剂量240mg/d。
8.尼群地平
尼群地平(洛普思) Nitrendipine
【作用特点】存在明显的首过效应,降压作用在1~2小时最大,持续6~8小时;对冠状动脉和外周血管均有较强的选择性扩张作用。
【剂型规格】片剂:10mg×100片。
Sig:起始剂量10mg,po,qd~bid,根据病情调整,最大剂量不超过30mg,bid。
9. 地尔硫䓬
地尔硫䓬(合心爽、合贝爽) Diltiazem
【作用特点】①对血管作用:NDHP-CCB抑制钙离子内流与DHP-CCB一致,但对外周血管的选择性不如DHP-CCB,不会引起反射性交感神经激活;能扩张冠状动脉增加其血流量,预防和解除冠脉痉挛;还能够保护血管内皮细胞,抗动脉硬化,抑制血管平滑肌细胞增生。②对心脏作用:具有负性肌力和负性频率作用,能够减弱心肌收缩力,改善心室充盈,缓解心肌缺血及减轻左室肥厚。③肾脏保护作用。
【适应证】①冠心病(包括ACS及稳定性冠心病);②高血压及高血压急症;③房颤、房扑、室上性快速型心律失常;④肥厚型心肌病、抗L型钙通道抗体阳性的扩张型心肌病(DCM);⑤肺动脉高压、雷诺病、偏头痛等治疗;⑥冠脉无复流和慢血流。
【禁忌证】病态窦房结综合征、严重房室传导阻滞、急性心肌梗死伴左心功能不全、心源性休克、妊娠。
【剂型规格】合心爽片剂:30mg×50片;合贝爽缓释胶囊:90mg×10粒;合贝爽粉针剂:10mg/支。
Sig:①高血压,缓释胶囊90~360mg/d,1~2次/d,一般口服需270mg/d才有明显降压作用。②高血压急症,常用10mg静脉推注,之后维持5~15µg/(kg·min)静脉泵入,根据血压调整速度。③稳定性冠心病,90mg,qd~bid.,整粒吞服。④不稳定型心绞痛,1~5µg/(kg·min),iv.gtt,最高滴速5µg/(kg·min)。⑤不伴低血压及收缩功能不全的房颤,15~25mg(0.25mg/kg)缓慢静脉注射2分钟,随后5~15mg/h静脉滴注。可根据病情同时开始口服控制心室率的药物。口服缓释胶囊120~360mg/d,一旦口服药物起效,可停用静脉地尔硫䓬。⑥终止室上性心动过速,15~20mg(0.25mg/kg),静脉注射2分钟,间隔15分钟,如需要再给予20~25mg(0.35mg/kg)。⑦肥厚型心肌病,90mg,qd~bid.,口服;⑧抗L型钙通道抗体阳性的扩张型心肌病患者,从小剂量(60~90mg/d)口服开始,根据病情调整剂量。⑨冠脉无复流和慢血流,冠状动脉内应用单次剂量400μg,最大剂量2 000μg。与冠脉慢血流相关的微血管性心绞痛,缓释胶囊90mg,qd~bid。
10. 维拉帕米
维拉帕米(异搏定) Verapamil
【适应证】心律失常、高血压、冠心病心绞痛、肥厚型心肌病、冠脉无复流和慢血流。
【禁忌证】病态窦房结综合征和严重房室传导阻滞,中重度心力衰竭,心源性休克或严重低血压,预激综合征伴房颤或房扑(NDHP-CCB可缩短旁道不应期,导致心室率加快,诱发心室颤动或低血压的发生)。已使用胺碘酮、地高辛、β受体拮抗剂患者慎用。
【剂型规格】缓释片:240mg×10片;普通片:40mg×30片;注射液:5mg(2ml)/支。
Sig:①抗心绞痛和抗心律失常,起始剂量120mg,po,qd,然后按需要增量,最大剂量240mg,bid。②高血压,起始剂量120~240mg,po,qd,然后按需要增量,最大剂量240mg,bid。③肥厚型心肌病,80~240mg/d。④不伴低血压及收缩功能不全的房颤,0.075mg/kg缓慢静脉注射2分钟。如果需要,间隔30分钟再给予10mg,然后0.005mg/(kg•min)静脉维持。口服(缓释)180~480mg/d。⑤冠脉无复流和慢血流,冠状动脉内应用维拉帕米单次剂量200μg,最大剂量1000μg。
来源:人卫药学
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