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作者:首都医科大学宣武医院药学部 张青霞
药物相互作用对
NOAC剂量的影响
新型口服抗凝药(NOAC)均为P-糖蛋白(P-gp)底物(利伐沙班的另一消除途径是CYP3A4),与强效P-gp抑制剂(如胺碘酮、维拉帕米、奎宁丁、酮康唑、决奈达隆、克拉霉素和替格瑞洛等)联用会导致血药浓度升高,而与P-gp诱导剂(如利福平、贯叶连翘/金丝桃、卡马西平、苯妥英等)联合使用会降低其血药浓度。
所以《达比加群酯用于非瓣膜病心房颤动患者卒中预防的临床应用建议》建议在合并使用强效P-gp抑制剂这类具有相互作用的药物时,达比加群酯剂量为110 mg bid,此时疗效不劣于华法林,但大出血和致命性出血的发生率更低。
有的药品说明书提到,在达比加群酯给药两小时后给予维拉帕米,未观察到有意义的相互作用(Cmax增高约10%,AUC大约增加20%),这可以被解释为达比加群酯在给药两小时后已被完全吸收。
因此,达比加群酯联合有相互作用的药物可以减少其使用剂量,或者在达比加群酯给药两小时后再使用,以减少潜在的相互作用。
利伐沙班的药物相互作用及处理见表1。
表 联合用药对利伐沙班血浆浓度影响及推荐级别
(点击可下载、查看大图)
来源:中国医学论坛报壹生大学
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