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H2受体拮抗剂之间有哪些区别,又该如何进行联合用药?我们一起来看看!
H2受体拮抗剂(H2-RA)为胃酸分泌抑制药,主要有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。临床可用于治疗胃炎、胃溃疡、胃食管反流病、消化性溃疡、消化不良、应激性溃疡等疾病。
H2-RA中西咪替丁为第一代药物,雷尼替丁为第二代药物,法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁为第三代药物,以下为这几种药物的对比。
(点击可查看,保存大图)
①法莫替丁:长效、强效,药效为西咪替丁的20倍,为雷尼替丁的7.5倍。
②西咪替丁:有抗雄性激素作用,有肝药酶抑制作用。
①联合质子泵抑制剂(PPI)
胃酸分泌受到神经(ACh)、旁分泌(组胺)、内分泌(促胃液素)的共同调节,ACh和促胃液素可直接兴奋壁细胞与间接刺激胃酸分泌。
H2受体拮抗剂(H2-RA)可阻断胃壁细胞H2受体,对抗组胺及部分对抗ACh和促胃液素引起的胃酸分泌,抑制基础胃酸、夜间和各种刺激如食物、胃泌素、高血糖、迷走神经兴奋等诱发的胃酸分泌,尤其能有效抑制夜间基础胃酸分泌。
在常规剂量PPI基础上,睡前加用H2受体拮抗剂能改善部分难治性胃食管反流或夜间酸反流的症状,因H2-RA控制夜间酸分泌作用较强。一般在H2-RA治疗3天内即可产生耐受性,是因胃酸分泌抑制药引起的胃内酸度的降低会刺激促胃液素分泌,形成高促胃液素血症,其刺激胃黏膜中的肠嗜铬样细胞(ECL细胞)释放组胺,竞争性减弱H2-RA的抑酸作用。
②联合促胃动力药
胃食管反流性咳嗽(GERC)是因胃酸和其他胃内容物反流入食道,致以咳嗽为突出表现的临床综合征,属于胃食管反流病的一种特殊类型。部分胃食管反流引起的咳嗽伴有典型的反流症状,但也有不少患者以咳嗽为唯一的临床表现。弱酸或弱碱等异常非酸反流(如胆汁反流)也与部分GERC的发生有关。
大部分GERC者有食管运动功能障碍,可在抑酸药如H2受体拮抗剂(H2-RA)的基础上联用促胃动力药如多潘立酮、莫沙必利、伊托必利等,促动力药还可防止或减少胆汁反流。因H2-RA 影响胃内pH而影响促胃动力药的吸收,促胃动力药可促进胃排空而影响H2-RA吸收,两者联用时需间隔一定时间。
促胃动力药的区别
③联合H1受体拮抗剂
人体皮肤血管周围有H1和H2组胺受体,H2受体拮抗剂(H2-RA)联合H1受体拮抗剂可双重阻断组胺的释放,临床可用于治疗顽固性荨麻疹、湿疹等。
①西咪替丁分子中有咪唑环结构,咪唑环与肝药酶有较强的亲和力,因此西咪替丁对肝药酶有较强的抑制作用,可显著降低环孢素、茶碱、阿司匹林、华法林、卡马西平、地高辛、阿片类镇痛药、苯二氮䓬类药等在体内的消除速度。
②H2受体拮抗剂(H2-RA)不宜与口服铁剂联用。因酸性环境有利于无机铁的溶解,有助于吸收。
③青霉素皮试前应停用H2受体拮抗剂(H2-RA)至少48h。
来源:基层医师公社
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