壹生资讯-今日学药|柳氮磺吡啶

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2021-09-18作者：论坛报小璐资讯

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柳氮磺吡啶

Sulfasalazine

柳氮磺吡啶，磺胺类抗菌药，常用制剂为片剂、栓剂等。

化学结构式

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本品为5-［对-（2-吡啶胺磺酰基）苯］偶氮水杨酸。按干燥品计算，含C₁₈H₁₄N₄O₅S应为97.0%～101.5%。

性状

本品为暗黄色至棕黄色粉末；无臭。本品在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。

药理作用

柳氮磺吡啶是由美沙拉嗪通过偶氮键与磺胺吡啶相连而构成，口服的柳氮磺吡啶在空肠被部分吸收，未吸收的剩余药物进入结肠，被大肠菌细菌酶还原为磺胺吡啶和美沙拉嗪。柳氮磺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用，通过抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能发挥抗风湿性关节炎等效应。

尽管尚不清楚美沙拉嗪类化合物发挥临床有效性的确切机制，但通常认为是局部起效。体外研究已发现了美沙拉嗪的多种抗炎和免疫抑制特性，包括抑制细胞因子合成、抑制前列腺素和白三烯合成、清除自由基、免疫抑制活性、破坏白细胞的黏附和功能。

适应证

溃疡性结肠炎；克罗恩病；类风湿关节炎、脊柱关节病、强直性脊柱炎、反应性关节炎、银屑病关节炎、儿童慢性关节炎、其他风湿病等。

临床应用注意

1. 新生儿及2岁以下儿童禁用；对磺胺及水杨酸盐过敏者、肠梗阻或泌尿系梗阻患者、急性间歇性卟啉症患者禁用。

2. 日剂量达到或超过4 g 或血清药物浓度超过50 μg/ml，不良反应或毒性反应增多。过量时多出现恶心和呕吐症状。

贮藏

遮光，密封保存。

来源：药圈网节选自《中国药典》2020年版2部

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