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警惕葡萄柚影响这类降压药的作用

2021-09-04作者：壹声资讯

非原创高血压

作者：广东省药学会惠州市第一人民医院药学部洪怀章副主任药师

前言

葡萄柚（grapefruit,学名Citrus paradisi）,又名胡柚或西柚。富含维生素C，且无钠、低脂、高钾、高叶酸、亦含有降低胆固醇的天然果胶，是医学界认为最具食疗效果的果类。在中国的消费日益增长。然而，并不是每个人都适合吃葡萄柚。特别是在服用降压药（CCB）的患者，接下来，让我们一起来了解一下，葡萄柚汁会影响哪些药物的作用？

葡萄柚汁的化学成分

葡萄柚汁中含有黄酮类化合物柚苷及柚苷元。柚苷能竞争性地抑制CYP3A4活性，所以对CYP3A4有一定的抑制作用。

葡萄柚汁与CCB（钙通道阻滞药）的相互作用

钙通道阻滞药（CCB）是广泛运用于高血压、心绞痛及脑血管和外周疾病的一类药物。有研究证实，与葡萄柚汁同时服用，可导致食物-药物相互作用。常用的CCB药物有硝苯地平、非洛地平、氨氯地平等。如图。

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对其他药物药理作用的影响

1.对药物吸收的影响

葡萄柚汁可影响有机阴离子转运多肽和P-糖蛋白介导的转运，进而影响药物的生物利用度。其中影响有机阴离子转运多肽，常用的药物有：非索非那定、依托泊苷、格列美脲、他汀类药物（如阿托伐他汀钙）；影响P-糖蛋白介导的转运，常用的药物有：秋水仙碱、长春新碱、环孢素A等。

PS:药师提醒：在使用上述药物的患者，应尽量避免服用葡萄柚汁。

2.对药物代谢的影响

葡萄柚汁通过抑制CYP3A、酯酶、磺基转移酶（sulfotrans,SULT）而影响药物的代谢。

（1）CYP3A（包括CYP3A4和CYP3A5）是人体含量最丰富的，参与50%以上的药物代谢。葡萄柚汁中的FCs类化合物如香柠檬亭（bergamottin,BG）可抑制大多数CYP3的活性，从而影响药物的代谢，进而影响药品的药理作用。常见药物有：非洛地平、环孢素、辛伐他汀、洛伐他汀、沙奎那韦、奈韦拉平等；

（2）酯酶是在许多组织中普遍存在的一类酶，这些酶参与许多前体药物的激活过程。葡萄柚汁能降低酯前体药物的水解，如依那普利、洛伐他汀；

（3）磺基转移酶（SULT）涉及体内外物质II相结合反应。葡萄柚汁以浓度依赖性方式抑制SULT的活性，从而影响药物的药理作用。常见药物有利托君。

其他

橘子、柚子可能与葡萄柚汁具有相同的作用。若现服的相关的药物也应避免与上述食品同时服用。

来源：岭南药学

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