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抗甲状腺药物(antithyroid drugs,ATD)主要有甲巯咪唑(MMI)、丙硫氧嘧啶(PTU),适用于病情轻,甲状腺轻至中度肿大的甲亢患者。年龄在20岁以下、妊娠甲亢、年老体弱或合并严重心、肝、肾疾病不能耐受手术者均宜采用药物治疗。
丙硫氧嘧啶
【适应证】
1.用于多种类型的甲状腺功能亢进症,包括Graves病(毒性弥漫性甲状腺肿)。在Graves病中尤其适用于:①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大者;②儿童、青少年及老年患者;③甲状腺手术后复发,但又不适于放射性碘131治疗的患者;④手术前准备;⑤作为碘131放疗的辅助治疗;⑥妊娠合并Graves病。
2.用于甲状腺危象(作为辅助治疗,以阻断甲状腺素的合成)。
【知识储备】
1.用法用量
片剂,每日剂量分次口服,间隔时间尽可能平均。用药剂量应个体化,根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。
(1)甲亢
成人:常用量300~450mg/d,分3次口服;极量:一次0.2g,一日0.6g。1~3周后可见症状缓解,1~2个月后症状可以得到控制,患者甲状腺功能正常后,应逐渐减量至维持量。通常50~100mg/d。
儿童:①新生儿,一日5~10mg/kg;②6~10岁,一日50~150mg;③10岁以上,一日150~300mg;均分3次口服。并根据病情调节用量,甲亢症状控制后应逐步减至维持量。
(2)甲状腺危象:一日0.4~0.8g,分3~4次服用,疗程不超过1周,作为综合治疗措施之一。
(3)甲亢的术前准备:术前服用本品,一次100mg,一日3~4次,使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,然后加服2周碘剂再进行手术。
2.特殊人群用药及注意事项
妊娠期妇女:本品透过胎盘的量较甲巯咪唑少,妊娠合并Graves病可选用本品。鉴于妊娠期妇女用药后可导致胎儿甲状腺肿、甲状腺功能减退,故妊娠期妇女用药应谨慎,宜采用最小有效剂量,一旦出现甲状腺功能偏低即应减量。
哺乳期妇女:哺乳期妇女服用剂量较大时,可能引起婴儿甲状腺功能减退,故哺乳期妇女禁用本品。
老年人:老年人药物半衰期延长,用药时应减量。
3.重要相互作用
磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用,故合用本品需注意;本品与口服抗凝药合用可致后者疗效增加。
4.不良反应
大多发生在用药的头两个月。
常见:头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适,也有皮疹、皮肤瘙痒、药物热;血液不良反应多为轻度粒细胞减少。
少见:严重的粒细胞缺乏、血小板减少、凝血因子Ⅱ或因子Ⅶ降低、凝血酶原时间延长。另可见再生障碍性贫血;可见脉管炎(表现为患部红、肿、痛)、红斑狼疮样综合征(表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力)。
罕见:间质性肺炎、肾炎、肝功能损害(血清碱性磷酸酶、谷草转氨酶和谷丙转氨酶升高、黄疸)。
5.禁忌证
对本品或其他硫脲类药物过敏者禁用;严重肝功能损害者禁用;白细胞严重缺乏者禁用;结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者禁用。
【患者用药交代】
1. 治疗期间应检测血T3、T4或血清游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)、血清游离甲状腺素(FT4)、超敏血清促甲状腺素(老年患者应每3个月监测一次)。
2. 不得擅自增加剂量和增加服药频次。
3. 服用本品期间应避免摄入高碘食物或含碘药物,以免病情加重。
4. 如果用药过程中出现心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、头痛、假脑瘤(头部受压感及眼胀)、震颤、坐立不安、失眠、骨骼肌痉挛、肌无力、多汗、潮红、发热、呕吐、腹泻、体重减轻、月经紊乱等症状时,应停药并及时咨询医师或药师。
来源:人卫药学
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