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65岁的王大爷最近被诊断为高血压，医生根据病情，为他开具了硝苯地平控释片控制血压。王大爷在服用一段时间后，觉得血压控制得不错，于是他决定将药片掰开，每天早晨只服用半片以降低剂量。没想到王大爷在早晨服药后出现了头晕的症状，量了血压之后发现只有115/80 mmHg，而下午血压又回升到了160/110 mmHg。这是怎么回事呢？
王大爷带着疑问来到了用药咨询门诊。经过沟通，药师告诉王大爷，他出现的头晕症状和血压控制不稳定的症状均可能是服用了掰开的半片硝苯地平控释片所造成的。王大爷怎么也想不通，只吃半片血压下降咋还比吃一整片厉害？
硝苯地平是临床常用的降压药，有多种剂型。普通制剂硝苯地平片规格为10 mg/片，每天服用三次；硝苯地平控释片规格为30 mg/片，每天服用一次即可。相比于普通制剂，硝苯地平控释片可以减少患者每天服药的次数，稳定患者体内的药物浓度，从而减少因为血中药物浓度波动带来的不良后果，提高患者的用药依从性。
为什么硝苯地平控释片这么智能，能够实现一天只服用一片药，还能发挥平稳的降压作用呢？可别小瞧了这个小药片，这其中可有大学问呢！相比于普通片，它的“智能”源于它特殊的制造工艺。
图1 渗透泵型控释制剂释放原理
硝苯地平控释片由多个部分组成。其中，通过激光工艺开凿的“释药小孔”，帮助水分易进难出的“半透膜”，和通过吸水膨胀作用推动药物释放的“助推层”在药物的智能释放中起了重要作用。药物进入胃肠道后，胃肠道的水分通过半透膜渗透进入片芯溶解药物，而助推层在吸收水分后则慢慢膨胀，药物溶液便在助推层“泵”的作用下从释药小孔以稳定速率泵出，实现了药物的恒速释放（图1）。
因此，这种控释制剂被形象地称为“渗透泵型控释制剂”。一片完整的渗透泵片就像一个具有精密结构与分工的“药物恒速释放小工厂”。
那么，如果像王大爷一样，将硝苯地平控释片掰开服用会发生什么呢？通过下图可以直观地感受一下药物释放的变化。在图2中，分别比较了完整和半片渗透泵片在相同环境下释放的差异。其中，粉色为药片的薄膜外衣，黄色为药物，红色为助推层。
图2 完整控释制剂与半片控释制剂的药物释放对比
从图2中我们可以看出，在相同时间内，每张图的左侧完整的硝苯地平控释片在红色助推层的作用下，随时间由上方的释药小孔以接近恒速释放黄色药物；而右侧的控释制剂被掰开后，药片整体结构被破坏，而掰开的巨大截面更是为包载在内部的药物再造了一个不受控制的释放大门，出现了短时间内黄色药物迅速大量释放的现象，从而失去了较长时间内控制释放的作用，导致血压骤降。之后，这些药物被代谢消除后，血药浓度不足，导致血压回升，从而出现降压不稳的现象。
文字：杨璨羽
本文转发自北医三院药剂科
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