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钙通道阻滞剂(CCB)通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变。
CCB已经应用于临床多年,在高血压、冠心病、心律失常等疾病的治疗中占据了重要地位。但临床中的还是存在一些用药困惑,以下几个问题,与同道分享。
氨氯地平常规剂量5-10 mg,药品说明书、临床研究及指南都支持,因此剂量无问题。
由于氨氯地平药物半衰期长,且qd给药有利于增加服药依从性,因此常规建议qd使用。
但临床情况千变万化,有时患者夜间血压控制不好,晨起血压又高(如下图),临床医生会将10mg qd改为5mg bid的。
患者已经服用氨氯地平,但血压仍高,舌下含服硝苯地平是为了快速降血压,操作中没有错,但临床中存在很大风险。
短效硝苯地平舌下含服降压速度太快,可导致严重低血压、心肌梗死、甚至卒中,因此临床越发不推荐短效硝苯地平紧急降压了。
《高血压基层诊疗指南(2019年)》指出:高血压急症应尽快静脉应用合适的降压药控制血压,避免口服短效降压药物,尤其不可舌下含服短效硝苯地平。点评时候可以把指南中的意见复制进去供医生参考。
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根据与钙通道亚型的亲和力,可将CCB分为L型、L/N型或L/T型(双通道)及L/N/T型(三通道)CCB。
硝苯地平仅能阻滞L型钙通道,降压效果好。
贝尼地平同时能阻断L、T、N 型钙通道,有改善肾血流量及肾功能的作用,还有舒张冠状动脉治疗心绞痛的作用。
由此可见,两者的药理作用有一定区别。但联用循证依据不足,不建议常规联用。
建议临床去了解患者具体情况。患者肾功能衰竭,ACEI和ARB不适用;可能还有心率慢或有房室传导阻滞,阿罗洛尔、卡维地洛等不适用。
硝苯地平和非洛地平都是第一代二氢吡啶类CCB,缺点是半衰期短,反射性心动过速发生率高,即使后来改良为缓控释制剂,也不能完全避免这个缺点。虽然氨氯地平半衰期长,心动过速发生率低,但由于二氢吡啶类CCB先天特点,也不能完全避免。
稳定性冠心病上面3个药都可以用,但是它们3个药物的适应证中都没有提过不稳定心绞痛,因为不稳定性心绞痛就是心肌缺血加重,而反射性心动过速会加重心肌氧耗,3个药的研究都不支持在不稳定心绞痛甚至心肌梗死中应用,这个在10多年前就明确了。
因此建议:所有二氢吡啶类CCB都不应在不稳定性心绞痛甚至急性冠脉综合征中应用。
来源:头号药师空间
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