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目前应用的青霉素类药物有青霉素G、苯唑西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林和哌拉西林等。此类药物为繁殖期杀菌剂，抗菌作用的主要机制是此类药物与细菌细胞壁中的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁出现缺损状态，细菌失去细胞壁的渗透屏障，最终杀死细菌。
青霉素类药物的药动学特性比较见表。
表 青霉素类药物的药动学特性
药物名称 | 药峰浓度 |
青霉素G | 肌内注射100万Μ，约为12μg/ml；5分钟内静脉注射500万Μ，约为400μg/ml |
苯唑西林 | 口服1g，11.7μg/ml； 肌内注射0.5g，16.7μg/ml； 静脉滴注0.25g，9.7μg/ml |
氨苄西林 | 口服0.5g，5.2μg/ml；肌内注射0.5g，12μg/ml；静脉注射0.5g，17μg/ml |
阿莫西林 | 口服0.25g，5.1μg/ml；肌内注射0.5g，14μg/ml；静脉注射0.5g，42.6μg/ml |
美洛西林 | 肌内注射1g，35～45μg/ml；静脉滴注4g，254μg/ml |
哌拉西林 | 肌内注射1g，52.2μg/ml；静脉滴注1g，58μg/ml；静脉注射1g，142.1μg/ml |
药物名称 | 达峰时间 | 半衰期 |
青霉素G | 肌内注射，0.5小时；5分钟内静脉注射，5分钟 | 0.5小时 |
苯唑西林 | 口服，0.5～1小时；肌内注射，0.5小时；静脉滴注，3小时 | 0.4～0.7小时 |
氨苄西林 | 口服，2小时；肌内注射，0.5～1小时；静脉注射，15分钟 | 1.5小时 |
阿莫西林 | 口服，2小时；肌内注射，1小时；静脉注射，5分钟 | 1～1.3小时 |
美洛西林 | 肌内注射，0.5～1小时 | 1～1.5小时 |
哌拉西林 | 肌内注射，0.71小时 | 0.6～1.2小时 |
药物名称 | 蛋白结合率 | 肾脏排泄率 |
青霉素G | 45%～65% | 75%（用药后6小时） |
苯唑西林 | 90%～94% | 口服23%～30%； 肌内40% |
氨苄西林 | 20%～25% | 口服20%～60%； 肌内50%； 静脉70% |
阿莫西林 | 17%～20% | 80%（用药后6小时） |
美洛西林 | 16%～42% | 55%～60%（用药后6小时） |
哌拉西林 | 17%～22% | 49％～68％ （用药后12小时） |
药物名称 | 胆汁/血药浓度比值 | 脑脊液穿透 | β-内酰胺酶 |
青霉素G | 0.5 | 不易 | 不稳定 |
苯唑西林 | 0.2～0.4 | 不易 | 不稳定 |
氨苄西林 | 1～2 | 较少 | 不稳定，加用克拉维酸或舒巴坦增强本品对产β-内酰胺酶株的抗菌活性 |
阿莫西林 | 1.1 | 较少 | 不稳定，加用克拉维酸能增强本品对拟杆菌属、军团菌属、诺卡菌属、类鼻疽假单胞菌的抗菌活性 |
美洛西林 | 1～10 | 较少 | 不稳定 |
哌拉西林 | 1～15 | 较少 | 不稳定，加用他唑巴坦增强本品对葡萄球菌属、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌和脆弱拟杆菌等产β-内酰胺酶株的抗菌活性，但不能增强本品对铜绿假单胞菌的活性 |
来源：人卫药学
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