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抗甲状腺药物。
甲亢的药物治疗,尤其适用于年轻患者及伴或不伴轻度甲状腺增大(甲状腺肿)的患者;用于各种类型甲亢的手术前准备;用于甲亢患者采用放射性碘治疗前的准备用药,以预防治疗后出现甲状腺毒性危象;用于甲亢放射性碘治疗后间歇期的治疗;用于甲状腺手术后复发,又不适于用放射性131I治疗者;用于治疗妊娠期妇女Graves病引起的甲状腺毒症;用于治疗药物引起的甲状腺毒症。
禁用于对本药或其他硫脲类衍生物或其辅料过敏者,中到重度中性粒细胞减少者,非甲亢导致的胆汁淤积症患者,曾接受本药或PTU治疗后出现粒细胞缺乏或严重骨髓抑制或急性胰腺炎者,以及哺乳期妇女。
用药后可能出现过敏性皮肤反应,表现为瘙痒、皮疹等,多数可自行缓解,如为轻微、散在的皮疹可考虑联用抗组胺药物治疗,如治疗效果不佳或进一步加重应考虑停药,改为131I或手术治疗。还可能出现关节痛(可能在治疗数月后出现)、味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、头晕、头痛等。可引起肝功能异常和白细胞减少等全身不良反应,发生不能耐受不良反应时应停药就医。如基线转氨酶>3~5倍正常值上限(upper limit of normal,ULN),避免使用ATD治疗,建议转上级医院,进一步检查肝功能异常的原因,接受相应治疗,并根据病情决定下一步治疗方案。
片剂,5 mg/片。
口服,餐后顿服。
(1)成人:
①甲亢:口服给药,初始剂量为20~40 mg/d,分1~2次服用。若病情在2~6周得到改善,可逐步减量至维持剂量。之后1~2年内的剂量为2.5~10 mg/d。若病情需要可与甲状腺激素同服。
②甲亢术前准备:强烈推荐甲亢术前行ATD治疗,甲状腺功能应控制在正常状态。术前10 d加用碘剂以使甲状腺组织固定,手术前1 d停药。
③放射性碘治疗前及治疗后的间歇期治疗:口服给药,视患者病情酌情给药。
④长期抗甲状腺治疗(病情不能缓解,且不能采用常规治疗措施的情况):口服给药,给予尽可能低的剂量,通常为2.5~10 mg/d,可合用或不合用少量的甲状腺激素。
(2)儿童:
初始剂量根据疾病严重程度决定,0.3~0.5 mg·kg-1·d-1;维持剂量为0.2~0.3 mg·kg-1·d-1,根据需要加用甲状腺激素治疗。
口服后由胃肠道迅速吸收,吸收率为70%~80%,广泛分布于全身,集中于甲状腺,在血液不和蛋白质结合,半衰期约3 h,其生物学效应能持续相当长时间。主要经尿液排泄。易通过胎盘并能经乳汁分泌。
接受稳定剂量的洋地黄苷、茶碱、β肾上腺素受体阻断药治疗的甲亢患者,使用MMI和恢复至甲状腺功能正常状态时,可能升高血清洋地黄的水平,需减少洋地黄苷的剂量;碘不足时可增加甲状腺对本药的反应性,而碘过量时可降低甲状腺对本药的反应性;与硫脲类ATD之间存在交叉过敏反应。
引用本文: 中华医学会, 中华医学会临床药学分会, 中华医学会杂志社, 等. 甲状腺功能亢进症基层合理用药指南 [J] . 中华全科医师杂志, 2021, 20(5) : 515-519. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210317-00249.
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