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Clonazepam
氯硝西泮,抗焦虑药、抗惊厥药,主要制剂为片剂、注射液。
本品为1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2酮。按干燥品计算,含C15H10ClN3O不得少于99.0%。
本品为微黄色至淡黄色结晶性粉末;几乎无臭。
本品在丙酮或三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点(通则0612)为237~240℃。
本药为中效BDZ类药物,其抗惊恐和抗惊厥作用可能与提高抑制性递质GABA活性有关,由于加速神经细胞的氯离子内流,使细胞超级化,使神经细胞兴奋性降低。同时它还对谷氨酸脱羧酶有一定作用,因而具有广谱抗癫痫作用。本药还具抗焦虑、催眠及中枢性肌肉松弛作用。其抗惊厥作用比地西泮强5倍,而镇静催眠作用相似。
口服吸收良好,口服30~60分钟起效,达峰时间为1~2小时,绝对生物利用度为90%。血浆蛋白结合率85%,t 1/2为20~40小时。可通过胎盘屏障,也可进入乳汁。肝内代谢,主要以代谢产物的形式从尿排出。
①癫痫和惊厥,对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。静脉注射治疗癫痫持续状态。
②焦虑状态和失眠。
③舞蹈症、药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛。
①对本药及BDZ类药物过敏者、青光眼。
②妊娠期妇女、新生儿。
遮光,密封保存。
来源:药圈网 综合自《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南
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