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由纽约大学牙科学院和安大略皇后大学的研究人员联合主导的一项最新研究探索了仅靶向病变组织，而对正常健康组织无影响的新型阿片类药物（NFEPP）的应用。结果发现该药物可以缓解炎症性肠病（IBD）的疼痛症状，而不会产生副作用。研究结果已发表于Gut杂志上。
该项研究是在结肠炎小鼠模型中开展的。
阿片类药物可用于治疗IBD患者的慢性疼痛，通过靶向阿片类受体（包括μ型阿片类受体）来缓解疼痛。然而，当阿片类药物激活健康组织中的μ型阿片类受体时，它们会导致严重的、危及生命的副作用，例如呼吸困难、便秘、镇静和药物成瘾。
主要研究者、纽约大学牙科学院分子病理生物学系主任Nigel Bunnett教授谈道：“我们想了解是否有可能仅在患病组织中激活μ型阿片类受体，而在正常组织中不激活μ型阿片类受体。从而做到只缓解疼痛，而不引发上述那些致命性的副作用。”
新型阿片类药物NFEPP是由柏林夏洛蒂医科大学Christoph Stein博士发现的，是人工合成阿片类芬太尼的重组形式，添加氟原子有助于药物在酸性环境中只与μ型阿片类受体结合。由于组织“代谢”的变化而变为酸性环境，这使得NFEPP只作用于病变组织，即炎症或损伤部位。
研究人员针对NFEPP及芬太尼在结肠炎小鼠中的应用展开研究，这两种药物可以导致小鼠肠道组织呈轻度酸性。结果显示，NFEPP和芬太尼均能抑制结肠炎小鼠的结肠疼痛。然而，与芬太尼形成鲜明对比的是，NFEPP不会引起便秘、抑制呼吸功能改变等副作用。在没有炎症性肠病的健康小鼠中，NFEPP没有改变疼痛活动或引起副作用。
Bunnett教授表示:“NFEPP优先在酸性组织中激活阿片类受体，这也是它可以选择性地缓解IBD的疼痛，而并不作用于健康结肠的原因。因为不作用于健康组织，也就避免了应用芬太尼产生的副作用。”
研究人员现在正在收集IBD患者的组织样本，以确定其结肠是否和小鼠结肠一样处于酸性环境。若确实是酸性环境，他们计划测试NFEPP在抑制人类肠道疼痛方面的能力，并最终进入临床试验阶段。
Bunnett也谈道：“该研究旨在评估优先激活病变组织中的阿片类受体是否可能提供有效缓解疼痛而不产生副作用的潜力。这些药物将是包括IBD及癌症在内的疼痛性疾病治疗一大重要进展。从更为深远的意义上来看，除治疗疼痛外，仅针对病变组织的工程药物可以为各种疾病提供更有效、更精确的治疗。”
文章首首发自消化界
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