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Perphenazine
奋乃静,抗精神病药,常用剂型为片剂、注射液。
本品为4-[3-(2-氯吩噻吩-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇。按干燥品计算,含C21H26ClN3OS不得少于98.5%。
本品为白色至淡黄色的结晶性粉末;几乎无臭。本品在三氯甲烷中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶;在稀盐酸中溶解。
熔点 本品的熔点(通则0612第一法)为94~100℃。
为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,但其抗精神病作用、止吐作用较强,而镇静作用较弱。毒性较低。对多巴胺受体的作用与氯丙嗪相同,其锥体外系不良反应较明显。对去甲肾上腺素受体影响较小,故对血压影响不大。
口服吸收慢而不规则,生物利用度为20%,达峰时间为4~8小时。主要在肝脏代谢,在肝脏中有明显的首过效应并存在肝肠循环。肌内注射本药治疗急性精神病时10分钟起效,1~2小时达最大效应,作用可持续6小时。本药具有高度的亲脂性与蛋白结合率,可通过胎盘屏障进入胎儿,也可从母乳中排出。小儿与老年人对本药的代谢与排泄均明显降低。
①偏执性精神病、反应性精神病、症状性精神病,单纯型及慢性精神分裂症。
②呕吐、顽固性呃逆。
①对吩噻嗪类药过敏者、肝功能不全、昏迷。
②骨髓抑制者、青光眼、基底神经节病变者、帕金森病及帕金森综合征。
遮光,密封保存。
来源:《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南
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