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Glibenclamide
格列本脲,降血糖药,常用剂型为片剂。
本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。
本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。
熔点 本品的熔点(通则0612)为170~174℃。
第二代磺脲类口服降糖药,有强大的降糖作用。
①刺激胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。
②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少。
③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用。因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。
口服吸收快,蛋白结合率很高,为95%,口服后2~5小时血药浓度达峰值,持续作用24小时。t 1/2为10小时。在肝内代谢,由肝和肾排出各约50%。
单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病,患者胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
①1型糖尿病。
②2型糖尿病伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
③肝、肾功能不全。
④对磺胺药过敏。
⑤白细胞减少。
密封保存。
来源:《中国药典》2020年版2部 2020国家执业药师职业资格考试指南
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