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四环素类抗生素,通过特异性地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合,干扰敏感菌的蛋白质合成。广谱抗菌药,高浓度时具杀菌作用。立克次体属、支原体属、衣原体属、非结核分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。抗菌活性比四环素强2~10倍,对耐四环素的金黄色葡萄球菌仍有效。
本品有较高的脂溶性,口服吸收完全,进食对本品吸收的影响小。吸收后广泛分布于体内组织和体液,在胆汁中浓度可达同期血药浓度的10~20倍。蛋白结合率为80%~93%,消除半衰期t1/2β为12~22小时,肾功能减退者t1/2β延长不明显。本品部分在肝内代谢灭活,主要自肾小球滤过排泄,给药后24小时内可排出35%~40%。肾功能损害患者应用本品时,自胃肠道的排泄量增加,成为主要排泄途径。本品是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液或腹膜透析不能清除本品。
主要用于敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝织炎和老年慢性支气管炎等,也用于斑疹伤寒、恙虫病和支原体肺炎等。尚可用于治疗布鲁菌病(与氨基糖苷类联合应用)、鼠疫(与氨基糖苷类联合应用)和霍乱,也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。
口服。
(1)成人:①治疗细菌性感染,第一日100mg,每12小时1次,继以100~200mg,一日1次,或50~100mg,每12小时1次。②由沙眼衣原体或解脲脲原体引起的尿道炎,以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染,均为一次100mg,一日2次,疗程7~10日。③梅毒,一次150mg,每12小时1次,早期梅毒疗程15日,晚期梅毒疗程30日。④性病性淋巴肉芽肿,一次100mg,每12小时1次,共21日。
(2)儿童:体重小于45kg者,第一日2.2mg/kg,每12小时1次,继以2.2~4.4mg/kg,一日1次,或一次2.2mg/kg,每12小时1次。体重超过45kg的小儿用量同成人。8岁以下儿童不宜使用本品。
有四环素类过敏史者、8岁以下小儿及妊娠期和哺乳期妇女一般应禁用。
胃肠道反应多见(约20%),如恶心、呕吐和腹泻等。血液系统出现溶血性贫血,血小板、中性粒细胞和嗜酸性粒细胞减少。其他尚有良性颅内压增高、头痛、牙齿黄染、牙釉质发育不良等。皮肤过敏引起红斑和荨麻疹光感性皮炎等。对肝功能影响可见血清转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素升高,大剂量可引起肝脂肪变性。
(1)肝功能不全者慎用。
(2)饭后服药可减轻胃肠道不良反应。
(3)长期用药者应定期检查血常规及肝功能。
(1)与碳酸氢钠、铁剂、氢氧化铝和镁盐制剂等含金属离子药物或食物同服,本品吸收降低。
(2)与口服避孕药合用,避孕药效果降低,并增加经期外出血。
(3)本品可使地高辛吸收增加,导致地高辛中毒。
(4)与抗凝剂合用,能降低凝血因子Ⅱ的活性,应调整抗凝剂的剂量。
片剂:①50mg;②100mg。
避光、密闭保存。
本文首发于人卫药学
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