理想的镇静药应具备起效快、剂量一效应可预测，半衰期短、无蓄积、停药后能迅速恢复，对呼吸循环抑制小，代谢方式不依赖肝肾功能及价格低廉等特点，但目前尚无药物能符合以上所有要求。最常用的镇静药物为苯二氮䓬类和丙泊酚(Propofol)。

苯二氮䓬类药物  

常用的苯二氮䓬类药为咪达唑仑（nudazolam）、劳拉西泮(lorazepam)及地西泮（diazepam）。

咪达唑仑( midazolam)是当前临床应用的唯一水溶性苯二氮䓬类镇静剂，同时具有脂溶性。该药能迅速穿透血脑屏障进入中枢神经系统，起效时间与安定相似（2.5分钟）。除静脉注射后快速再分布，使其作用维持短而便于持续静脉注射维持镇静外，其他方面与地西泮相似。长时间输注可使其作用时间延长。治疗开始时先给0.03 mg/kg的负荷剂量，再以每小时0.03～0.13 mg/kg的剂量维持，随时间延长逐渐调整速度。维持过程中，可追加负荷量以达到所需镇静水平。苯二氮䓬类均可产生可靠的顺行性遗忘作用，无镇痛作用。

咪达唑仑单剂静脉注射后，达到峰值血药浓度的时间为5～10分钟，作用持续时间30～120分钟，作用时间短的原因是快速分布到了外周组织，其清除半衰期约为4小时。活性代谢产物1一羟基咪达唑仑的药理活性为咪达唑仑的60%～80%，肾功能正常患者的清除半衰期为1小时。咪达唑仑持续静脉注射超过24小时，停药后的镇静延续时间大大延长。若先2 mg负荷量，继以5 mg／h维持3天，停药后作用至少持续24小时；若持续用药7天，停药后患着清醒时间将达2天甚至更长。

以10 ml/50mg为例泵点，咪达唑仑注射液2支20 ml（100 mg）加氯化钠生理30 ml配成50 ml泵，1 ml含咪达唑仑2 mg。

地西泮

地西泮，旧称安定( diazepam)，是最早应用的静脉用镇静药，为长效脂溶性苯二氮䓬类药物，能快速穿透血脑屏障进入中枢神经系统，主要作用于脑干网状结构和大脑边缘系统的苯二氮䓬受体，产生抗焦虑、抗惊厥和肌松作用。静脉注射剂量为0. 1～0.2 mg/kg,2～3分钟内产生明显的镇静效应，3～5分钟达峰值效应；口服后吸收完全而迅速，30～60分钟血药浓度达峰值。地西泮单次静脉注射时因药物快速分布至外周组织而使作用很快减弱。地西泮的消除半衰期长达20～40小时。99%在肝脏中进行生物转化，其代谢产物具有与地西泮类似的药理学活性，而且半衰期更长，因此重复给药后可引起蓄积作用。肥胖者和老年人的分布容积增大，肝功能障碍时生物转化减慢，均可使地西泮的半衰期延长。

地西泮在危重病患者主要用于控制惊厥。由于以下原因，地西泮不再作为危重病患者镇静用常规药物：①地西泮的赋形剂中含丙二醇，刺激性较大，静脉和肌肉注射均可产生严重的注射痛，外周静脉注射易引起血栓性静脉炎；②除非每次给药前对患者的镇静水平进行客观评估，否则有计划地间断用药易引起镇静过度；③持续注射时需稀释，输入液体容量较大。

劳拉西泮（lorazepam），主要用于长时间镇静的危重病患者。劳拉西泮为长效苯二氮䓬类，较安定脂溶性差，因而外周蓄积的作用减低。与咪达唑仑比较，劳拉西泮作用持续时间长，低血压发生少，有相同的顺行性遗忘作用，此外，费用低、长时间用药后苏醒快也是其特点。劳拉西泮因可间断静脉推注，亦可持续静脉输注，临床应用十分方便。劳拉西泮的初始剂量为0.05 mg/kg，根据需要每隔2～4小时给药一次。应注意的是，此药的用量个体差异非常大。因劳拉西泮的起效时间慢，持续静脉输注时一般需单次或多次给予负荷量。

丙泊酚

丙泊酚是一种广泛使用的静脉镇静药物，特点是起效快、作用时间短、撤药后可迅速清醒，且镇静深度呈剂量依赖性，镇静深度容易控制。丙泊酚亦可产生遗忘作用和抗惊厥作用。

丙泊酚具有减少脑血流、降低颅内压、降低脑氧代谢率的作用。用于颅脑损伤患者的镇静可减轻颅内压的升高。而且丙泊酚半衰期短、停药后清醒快，有利于进行神经系统评估。此外，丙泊酚还有直接扩张支气管平滑肌的作用。

右美托咪定

右美托咪定是美托咪啶的右旋异构体，属咪唑类衍生物，其作用时间很短，静脉注射快速分布半衰期大约6分钟，消除半衰期为2.0～2.5小时，并且具有高蛋白结合率(94%)和较大的分布容积(1.33 L／kg)，大部分由肝脏代谢，肝功能损伤患者其消除率下降，且变异度较大，所以旰功能损伤患者应适当减少用量。肾衰竭患者对该药的血浆蛋白结合率和药代学参数无明显变化，无须调整剂量。

右美托咪定是一种高选择性的α2受体激动剂，其与α2和α1受体的亲和力比率为1620：1，通过作用于蓝斑核和脊髓的α2肾上腺素受体，发挥镇静、抗焦虑作用，同时也具有镇痛作用。在联合用药时可以减少阿片类药物的用量，并且无呼吸抑制。右美托咪定通过抗交感作用减少去甲肾上腺素的释放，减少患者心动过速和高血压的发生，减少患者对气管插管的应激反应，维持患者血流动力学的稳定。