壹生资讯-药问药答|酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔，有什么区别？

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2021-08-06作者：论坛报小璐资讯

非原创临床用药

美托洛尔是常用的中β受体阻滞剂，可以降低心率和血压，减少心肌耗氧量。虽然药名前的“酒石酸”与“琥珀酸”有区别，但实际上两者都是美托洛尔，药效基本相同。两者主要是在作用时间上不同，而且服用方式有区别。

一、加了“酸”更稳定

很多药物中都带有各种酸，例如盐酸、硫酸、苯磺酸、酒石酸、琥珀酸等，其目的是为了与弱碱性的药物结合成盐。而弱酸性的药物则与碱性离子结合成盐。因为很多的药物单质在自然条件下不稳定，只有成盐后才能稳定存在。

药物成盐后不仅增加稳定性，还会增加溶解度，在服用之后，会在人体内解离出单质的药物发挥作用，美托洛尔也是如此。但是不同的酸成盐，解离的速度不同，相较而言，酒石酸美托洛尔解离的速度更快，而琥珀酸美托洛尔则更慢一些。

二、两者释放速度的差异

在药名上也能看出两者的不同。酒石酸美托洛尔片为普通片剂，在服用后会迅速吸收，达到血药浓度峰值，半衰期大约是3~5小时。通常每天需要2~4次服药，才能维持有效血药浓度。可以用于需要迅速控制心率、血压的患者。

琥珀酸美托洛尔缓释片，为长效缓释制剂，服用后药物几乎以恒定速度缓慢释放，药效持续时间大约为20小时，所以每天服用一次即可。常用于高血压、冠心病等需要长期服药的患者，药物缓慢释放，作用温和，副作用较少。

三、服用方式上的区别

酒石酸美托洛尔，可以掰开服用，吞咽有困难的人，也可以将其研磨成粉状后，或是嚼碎后服用，并不会影响其药效。但琥珀酸美托洛尔缓释片，采用的是微囊缓释技术，可以沿刻痕掰开服用，但不能研磨或是嚼碎后服用。

酒石酸美托洛尔与食物同服时，吸收率会增加40%，引起血压剧烈波动，增加不良反应，所以要在饭前30分钟，或是饭后2小时服用。而琥珀酸美托洛尔缓释片，其缓释微囊不受饮食影响，所以饭前或是饭后都可以服用。

四、用药剂量与副作用

由于酒石酸与琥珀酸的质量不同，两者在使用时剂量略有差别，50 mg的酒石酸美托洛尔片与47.5 mg的琥珀酸美托洛尔缓释片剂量相当。

在副作用与禁忌上，两者基本相同。都有可能有造成心率下降、血压过低、四肢发冷，以及雷诺氏症。所以心动过缓、房室传导阻滞者不能使用。常见的副作用是疲乏、头晕、头痛等中枢症状，以及恶心、呕吐等消化道反应，但一般不影响用药。由于琥珀酸美托洛尔缓释片的药物释放速度较慢，所以不良反应更少一些。

长期使用美托洛尔会导致心脏上的β受体应答增加，如果突然停药，有可能出现“停药反跳”现象，引起血压骤升与心动过速，有可能诱发心脑血管疾病。所以在需要停药时，需要经过2周左右的逐渐减量、停药的过程。

总结

酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片，在药效上很相似，主要是在服用方式上有所不同。也有些仿制药为酒石酸美托洛尔缓释片，作用时间在两者之间，需要每日2次服药，具体用法要以说明书为准。

来源：药师华子

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