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氟康唑
氟康唑
Fluconazole
氟康唑，抗真菌药，常用剂型为片剂、胶囊、注射液。
化学结构式
化学结构式
本品为α-(2，4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。按干燥品计算，含C13H12F2N6O不得少于98.5%。
性状
性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带特异臭。
本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶。
熔点 本品的熔点（通则0612）为137~141℃。
药理作用
药理作用
①为新型三唑类抗真菌药，对真菌依赖的细胞色素P450酶有高度特异性，可抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，而抑制其生长；但对人体的细胞或P450酶作用甚微。
②体外抗菌活性明显低于酮康唑，包括念珠菌属、隐球菌属等，但其体内抗菌活性则明显高于其体外作用。
③动物实验证明本药对念珠菌属感染，包括全身性念珠菌感染；新型隐球菌感染；小孢子菌属感染及毛癣菌属感染有效。此外，对皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌感染也有效。
④具有广谱抗真菌作用，抗菌谱与酮康唑类似，对白色念珠菌、须发癣菌、犬小孢子菌、絮状表皮癣菌、鼠孢子菌、新型隐球菌、烟曲霉菌有较强的抗菌活性；对阴道念珠菌和一些表皮真菌的抗菌作用比酮康唑强10～20倍。
药代动力学
药代动力学
①口服吸收良好，生物利用度可达静脉给药的90％以上，口服吸收不受食物影响，服药后0.5～1.5小时后一般血药浓度可达峰值。
②血药浓度与剂量成正比，血浆蛋白结合率较低，一般为11％～12％。
③吸收后广泛分布于全身各组织及体液中，唾液和痰中浓度与血药浓度相接近，在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度为血药浓度的62％～80％。
④体内代谢很少，60％～80％以原型随尿排出。血浆清除t 1/2约为30小时。
适应证
适应证
①新型隐球菌性脑膜炎（隐球菌脑膜炎）及其他部位，如肺、皮肤的感染。
②可治疗正常宿主，及艾滋病、器官移植或其他原因引起的免疫抑制的患者。艾滋病患者可用本药作维持治疗，防止隐球菌病的复发。
③全身性念珠菌病、念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他非浅表性念珠菌感染，包括腹膜、心内膜、肺及尿路感染。接受细胞毒或免疫抑制治疗的恶性肿瘤患者，或有发生念珠菌感染倾向的患者均可用本药治疗。
④黏膜念珠菌病可治疗正常宿主或免疫功能受损患者的口咽、食管、非侵入性肺支气管感染，念珠菌尿症，皮肤黏膜及慢性口腔萎缩性念珠菌病。
⑤急性或复发性阴道念珠菌病。
⑥可用以预防恶性肿瘤患者因化疗或放疗引起的感染。
⑦尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。
⑧隐球菌病：用于治疗脑膜以外的隐球菌病（新型隐球菌病）。
⑨粗球孢子菌病、芽生菌病、组织胞浆菌病。
禁忌证
禁忌证
①对本药或三唑类药物过敏者。
②哺乳期妇女慎用。
③16岁以下儿童慎用。
贮藏
贮藏
密封，在干燥处保存。
来源：《中国药典》2020年版2部 2020国家执业药师职业资格考试指南
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