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盘点常用的「普利」类降压药

2021-03-05作者:论坛报静静资讯
高血压非原创

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)普利类降压药,对原发性及肾性高血压患者降压效力明显,对不同肾素水平的患者均有降压作用。对心力衰竭患者,普利类降压药可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心排血量及运动耐受时间。


本类药物降压作用有如下特点:起效快,作用强,疗效高,不增加心率,不产生直立性低血压症,能改善心功能与肾血流量,不致水钠潴留。对血钾和血糖无不利影响,可使心肌肥厚逆转,提高胰岛素敏感性,延缓肾功能的进一步恶化。ACEI对存在高血压肾损害或糖尿病肾病的患者,可以显著减少尿微量白蛋白的排泄量。


药理作用及临床应用


ACEI可通过多种药物机制达到降压效果:①抑制循环内及组织中肾素-血管紧张素系统。通过对血管紧张素转换酶的抑制,使血管紧张素Ⅱ减少,醛固酮分泌及血管升压素分泌减少,使血管扩张,外周阻力降低,钠、水排出增加,血容量减少;②减少末梢神经释放去甲肾上腺素;③减少内皮细胞形成内皮素;④阻止缓激肽水解,使血管缓激肽浓度增高,继之前列腺素、前列腺素E2形成也增强,这几种因子都有较强的扩张血管作用;⑤对中枢(脑干)作用,可能与激肽、鸦片多肽、加压素、心钠素等作用有关。


ACEI类药物在临床中对各类、中、重度高血压都能单独或与其他药物配合使用,是长期用于降压、抗心力衰竭的一线治疗药物,在心血管疾病治疗领域有着重要的地位。


注意事项及监护要点


咳嗽是该类药物最常见的不良反应,文献报道其发生率为10%~30%,与给药剂量无关,并随着用药时间的延长症状也不呈缓解趋势。表现为无痰干咳,症状可以相当严重而影响患者的正常生活,部分患者因此不能耐受ACEI治疗。


高钾血症也是常见不良反应之一,在合用保钾利尿剂或口服补钾时更容易发生。因此,在服用ACEI的患者,同时口服补钾应非常慎重,并减少补钾的剂量,密切观察血钾的变化,在调整ACEI剂量时尤其如此。目前对重度心力衰竭患者,推荐合并使用ACEI和小剂量螺内酯,故应密切注意血钾变化,必要时减少ACEI剂量。


首剂低血压也很常见,尤其在老年、血容量不足和心力衰竭患者更容易发生。推荐采用小剂量起始,在同时使用利尿剂的患者,加用ACEI前暂停或减少利尿剂的应用。对于某些心力衰竭患者,如无禁忌,尽管血压偏低,应设法小剂量加用ACEI,可以使患者获益。用药过程中亦应密切监测血压。


用药时可能出现一过性转氨酶升高,一般不影响治疗,若不能坚持服药,可以试用另一种ACEI或者停药。


皮疹、血管神经性水肿为药物的过敏反应,一旦出现应立即停药。罕见引起喉头水肿窒息的报道。


卡托普利


【常用用法用量】


用法用量视病情或个体差异而定。给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。胃中食物可使本药吸收减少30%~40%,故在餐前1小时服药。


1.成人常用量


(1)高血压:口服,1次12.5 mg,每日2~3次,按需要1~2周内增50 mg,每日2~3次。疗效不满意可加用其他降压药。


(2)心力衰竭:开始1次口服12.5 mg,每日2~3次,必要时逐渐增至50 mg,每日2~3次。若需进一步加量,宜观察疗效2周再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低患者,初始剂量6.25 mg,每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。


2.小儿常用量


用于降压或治疗心力衰竭,0.3 mg/kg,每日3次,必要时每隔8~24小时增加0.3 mg/kg,求得最低有效量。


贝那普利


【常用用法用量】


未用利尿剂者开始治疗时推荐剂量为每次10 mg,每日1次,若疗效不佳,可加至每日20 mg。必须根据血压的反应来对使用剂量进行调整,通常应该每隔1至2周调整一次。


对某些患者,在给药间隔末期,降压作用可能减弱,此类患者,每日总的剂量应均分成两次服用,或加用利尿剂。本药治疗高血压的每日最大推荐剂量为40 mg,一次或均分为两次服用。


肌酐清除率≥30 ml/min患者服常用剂量即可。而肌酐清除率<30 ml/min患者,最初每日剂量为5 mg,必要时,剂量可加至10 mg/d。若仍需进一步降低血压,可加用利尿剂或另一种降压药。


依那普利


【常用用法用量】


1.高血压:通常的初始剂量为晨服5 mg,如果血压不能达到正常,可将剂量增加至10 mg。在服药3周以后才可增加剂量,维持剂量一般为10 mg/d,最大剂量为40 mg/d。


2.心衰:初始剂量为晨服2.5 mg,根据患者对治疗的反应逐渐增加剂量。维持剂量一般为5~10 mg/d。最大剂量不得超过20 mg/d。


福辛普利


【常用用法用量】


口服,成人和大于12岁儿童的用法与用量如下:


1.不用利尿剂治疗的高血压患者:剂量范围为10~40 mg/d,单次服药,与进餐无关,患者服用正常初始剂量为10 mg,每日1次。约4周后,根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过40 mg/d,不增强降压作用。如单独使用不能完全控制血压,可加服利尿剂。


2.同时服用利尿剂治疗的高血压患者:在开始用本药治疗前,利尿剂最好停服几天以减少血压过分下降的危险。如果经约4周的观察期后,血压不能充分控制,可以恢复用利尿剂治疗。另一种选择是,如果不能停服利尿剂,则在给予本药初始剂量10 mg时,应严密观察几个小时,直至血压稳定为止。用利尿剂治疗的高血压患者,尽管服用本药后血压显著降低,但在4~24小时之间能维持平均脑血流量。


雷米普利


本药的吸收不受食物的影响,可在前、饭中或者饭后用足量液体送服。给药剂量如下:


(1)原发性高血压患者:起始剂量一般为2.5 mg雷米普利服,如果该剂量血压不能恢复正常,可增加至5 mg/d。增加剂量时应至少有3周的间隔时间。维持剂量一般为2.5~5 mg/d,最大剂量10 mg/d。如果每日5 mg雷米普利的降压效果不理想,应考虑合用利尿剂等。这样可以增强雷米普利的降压效果。


(2)肾功能损害患者(肌酐清除率<60 ml/min或血清肌酐浓度>1.2 mg/dL):起始剂量为1.25 mg服,维持量通常为2.5 mg/d。每日最大剂量不能超过5 mg。


培哚普利


【常用用法用量】


建议每天清晨餐前服用一次。剂量可根据患者的具体情况和血压反应进行个体化用药。原发性高血压,建议以4 mg起始治疗。根据疗效,可于3至4周内逐渐增至最大剂量8 mg/d。


【注意事项及监护要点】


由于该药含有乳糖,故禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收障碍综合征或缺乏乳糖酶的患者。


赖诺普利


【常用用法用量】


口服:一般常用剂量为10~40 mg,每日1次,开始剂量为10 mg,早餐后服用,根据血压反应调整用量,最高剂量为80 mg。


来源:人卫药学

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