壹生资讯-今日学药|沙利度胺

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2021-05-09作者：论坛报小璐资讯

非原创临床用药

沙利度胺

Thalidomide

沙利度胺，免疫调节药，主要制剂为片剂。

化学结构式

本品为（±）-N-（2, 6-二氧代-3-哌啶基）-邻苯二甲酰亚胺。按干燥品计算，含C₁₃H₁₀N₂O₄应为98.0%～102.0%。

性状

本品为白色至类白色粉末；无臭。

本品在N，N-二甲基甲酰胺或吡啶中溶解，在水、甲醇或乙醇中极微溶解，在乙醍中不溶。

药理作用

①为谷氨酸衍生物，对麻风病无治疗作用，与抗麻风病药同用以减少麻风反应，治疗各型麻风反应。

②抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中性粒细胞的趋化。

③是一种强效的T细胞共刺激剂，可向T细胞提供活化信号，促进IL-2介导的细胞增殖和γINF表达，并与T细胞受体（TCR）复合物有协同作用，因而具有免疫调节作用。

④具有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。它还有抗血管生成及致畸作用。

药代动力学

①本药口服易吸收，缓释片的达峰时间为2.9～5.7小时；咀嚼片为2～6小时。

②总蛋白结合率高，表观分布容积为120L。主要经肝脏代谢，t _1/2为5～7小时。肾脏清除率为每分钟1.15ml，小于给药剂量的0.7％以原型从尿排出。少部分随粪便排出。

适应证

①各型麻风反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等，对结核样型的麻风反应疗效稍差。

②骨髓移植。

③红斑狼疮、复发性发热性结节性非化脓性脂膜炎、日光性痒疹、多形性日光疹、结节性痒疹、带状疱疹、扁平苔藓、家族性良性天疱疮（家族性良性慢性天疱疮）、白塞病、渗出性多形红斑（多形红斑）、复发性口疮、HIV感染合并的阿弗他溃疡。

禁忌证

①对本药过敏者。

②妊娠期妇女。

贮藏

密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南

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