壹生资讯-利尿剂的种类和作用机制

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2020-12-30作者：壹声经验

心力衰竭原创

作者：哈尔滨医科大学附属第二医院张瑶

利尿剂是消除心衰患者液体潴留的主要药物，可有效缓解症状，改善活动耐量，是心衰治疗的基石。利尿剂种类多，作用机制各异。

襻利尿剂

作用于髓襻升支粗段 Na-K-Cl同向转运系统。液体潴留明显的患者，首选襻利尿剂。最常用的是呋塞米，其剂量与效应呈线性关系。托拉塞米、布美他尼口服生物利用度更高。

噻嗪类利尿剂

主要作用于远曲小管近端，是Na-Cl同向转运体抑制剂。仅适用于有轻度液体潴留、伴有高血压且肾功能正常的心衰患者。痛风是噻嗪类利尿剂的禁忌证。

保钾利尿剂

主要作用于集合管。一类是醛固酮受体拮抗剂，代表药物为螺内酯，也可联合襻利尿剂，改善利尿剂抵抗。一类是钠通道阻滞剂，代表药物为阿米洛利和氨苯蝶啶，利尿效果很弱，已很少使用。

精氨酸加压素（AVP）V2受体拮抗剂

选择性地与集合管血管面的AVP V2受体结合，导致水通道蛋白2（AQP2）从集合管顶端膜脱落，阻断水的重吸收，该类利尿剂以排水为主。代表药物为托伐普坦，对顽固性水肿或低钠血症者疗效更显著，推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向患者（Ⅱa，B）。

禁忌证：低容量性低钠血症；对口渴不敏感或对口渴不能正常反应；与细胞色素P450 3A4强效抑制剂（依曲康唑、克拉霉素等）合用；无尿。

碳酸酐酶抑制剂

主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，代表药物为乙酰唑胺，利尿效果很弱，已很少使用。

其他药物

糖尿病治疗药物钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂能够抑制近曲小管对钠的吸收。研究显示，SGLT-2抑制剂可减少心衰住院治疗，延缓肾小球滤过率随时间推移而下降。

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