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头孢菌素属于β-内酰胺类抗生素，通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合而阻止细胞壁的合成，为繁殖期杀菌剂，是典型的时间依赖性抗菌药物。
根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性及肾毒性的不同，目前头孢菌素可分为五代。
第五代头孢菌素头孢洛林、头孢吡普，国内尚未上市。
最新版医保目录中的头孢菌素：
特别提醒：
头孢替安，注射液配制时可能会发生接触性麻疹。
头孢米诺、头孢噻肟，用药前需要做皮试；头孢替安，用药前最好做皮试（药品说明书）。
头孢替安、头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起双硫仑样反应，停药后1周内不得饮酒。
抗G+菌活性：第一代＞第二代＞第四代＞第三代。
抗G-菌活性：第四代＞第三代＞第二代＞第一代。
头孢霉素类抗生素：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺，抗菌性能与第二代头孢菌素相似，对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强，对大多数超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定。
氧头孢烯类抗生素：拉氧头孢，抗菌性能与第三代头孢菌素类似，对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强，对绿脓杆菌亦有一定的抗菌作用，耐β-内酰胺酶的性能较强，可用于脑膜炎的治疗。
特别提醒：头孢哌酮、拉氧头孢可增加出血风险，用药期间宜补充维生素K。
第四代＜第三代＜第二代＜第一代。
需要注意：
第一代头孢菌素肾毒性较大，与强效利尿药、氨基糖苷类联用时，需密切监测肾功能。
第三代头孢菌素头孢曲松和头孢哌酮，经肝、肾双途径排泄，肾功能同时减退时，可按原治疗剂量应用。
第三代头孢菌素复方制剂头孢哌酮/舒巴坦，需要根据肾功能调整剂量。
第四代头孢菌素（头孢吡肟、头孢匹罗）几乎无肾毒性，因为主要通过肾脏排泄，肾功能不全病人，需要减少用量。
特别提醒：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、拉氧头孢与利尿剂（呋塞米等）联用时，也可增加肾毒性。
易透过血脑屏障：第三代头孢菌素头孢曲松。
脑膜有炎症时可透过血脑屏障：第二代头孢菌素头孢呋辛，第三代头孢菌素头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶，第四代头孢菌素头孢吡肟。
细菌性脑膜炎常用头孢菌素：头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。见下表：
李斯特菌，属于G+菌，可引起脑膜炎。
氨苄西林为李斯特菌感染的首选用药。因为头孢类抗生素对李斯特菌无抗菌活性，需要选用氨苄西林+头孢曲松或头孢噻肟治疗。
头孢菌素进入脑脊液后，可抑制γ-氨基丁酸（抑制性递质）与受体结合，提高神经系统的兴奋性，导致患者兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤、癫痫或精神病发作等。
常见可引起脑病的头孢菌素：第三代头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶，第四代头孢菌素头孢吡肟。其中，头孢吡肟报道的案例最多。
正常肾功能的患者，头孢吡肟的消除半衰期为2小时；接受血透的患者，头孢吡肟的消除半衰期为13.5小时。
肾功能不全，是头孢吡肟导致头孢菌素脑病的主要危险因素。肾功能不全患者，必须调整头孢吡肟的剂量。
用头孢菌素手术部位感染最常见的病原菌是葡萄球菌，其次是肠道杆菌（大肠埃希菌、肠杆菌、克雷伯菌等）。
因此，外科手术预防感染时，一般选用能同时杀灭G+葡萄球菌和G-肠道杆菌的广谱头孢类抗生素：头孢唑林、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢曲松。
温馨提示：头孢唑琳：与其他第一代头孢菌素比较，对G-菌（大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌）具有良好抗菌活性，半衰期相对较长，常作为外科手术预防用药。
来源：药评中心
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