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他汀类药物是当前治疗血脂异常和预防动脉粥样硬化性心脑血管疾病的首选药，具有效果确切、调脂谱广泛、安全性好、口服方便等优点。那么，他汀类药物是如何被发现的？哪些人适合服用他汀类药物、哪些人禁用？今天， 我们一起来聊一聊。
他汀类药物的发现之路
受红曲具有健脾消食、调脂降压作用的启迪，20世纪70年代，日本工程师远藤章在桔青霉里发现美伐他汀。临床试验结果表明，这种化合物可以显著降低血液中胆固醇的浓度。后因种种原因，美伐他汀分子的开发被终止。
几年后，日本和美国的科学家在土曲霉菌中提纯到洛伐他汀。1987年，洛伐他汀获美国FDA批准上市，成为第一个用于调节血脂的药物。此后，普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、西立伐他汀（后撤市）、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等相继问世，开创了调脂治疗新时代。
调节血脂疗效确切
他汀类药物可以高度专一地竞争性抑制肝脏中合成胆固醇的酶的活性，抑制肝脏合成胆固醇，降低人体总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平，效果确切，调脂谱较为广泛，安全性好，口服方便，成为调节血脂的主流药物，是当前治疗血脂异常和预防动脉粥样硬化性心脑血管疾病的首选药。
他汀类药物的主要作用有：竞争性抑制胆固醇合成限速酶羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，使细胞内胆固醇合成减少，促使血清胆固醇清除增加、水平降低；改善血管内皮功能，具有抗氧化、抗应激、抗炎、抑制血小板聚集和抗血栓等作用，可延缓动脉硬化的形成；增加动脉粥样硬化不稳定型斑块中的胶原成分和细胞间质胶原酶水平，稳定和缩小（逆转）动脉粥样硬化斑块；减轻血管内皮过氧化和损伤，减少低密度脂蛋白胆固醇的修饰而形成氧化型低密度脂蛋白胆固醇，延缓动脉粥样硬化进程；减少脑卒中和心血管事件，降低血清胰岛素水平，改善胰岛素抵抗；保护心肌等。
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首发于中国医药报公众号
作者：北京积水潭医院 张石革
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