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今日学药丨丙酸睾酮

2021-08-31作者：论坛报小璐资讯

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药理作用

本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1∶1。本药可促进青春期男性第二性征发育；对成年男性除维持第二性征和性功能外，还可抑制内源性促性腺激素的分泌，使男性睾丸萎缩。本药也可抑制女性子宫内膜增生。其作用机制为进入人体后先经5α还原酶转化为双氢睾酮，以后再与细胞受体结合进入细胞核，与染色质作用，激活RNA多聚酶，促进蛋白质合成和细胞代谢。本药可通过促血红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化。长时间用药，对粒细胞系统及巨核细胞系统可有影响。对骨髓造血功能的作用是通过刺激肾脏分泌促红细胞生成素而间接起作用的，也可能是直接刺激骨髓，促进血红蛋白合成。

肌内注射本品后，吸收较慢，起效时间为2～4日。血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝内代谢转化成活性较弱的雄酮及无活性的5β-雄酮，代谢产物的90%与葡糖醛酸及硫酸结合后随尿排出，约6%非结合代谢产物由胆汁排出，其中少部分仍可再吸收，形成肝肠循环。

适应证

（1）用于治疗原发性、继发性男性性腺功能减退症。

（2）用于治疗男性青春期发育迟缓。

（3）用于绝经女性晚期乳腺癌姑息性治疗。

用法和用量

（1）成人：肌内注射。①男性性腺功能减退症的激素替代治疗，一次25～50 mg，一周2～3次。②雄激素缺乏症，一次10～50 mg，一周2～3次。③绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗，每次50～100 mg，每周3次，共用2～3个月。

（2）儿童：肌内注射。男性青春期发育迟缓，一次12.5～25 mg，一周2～3次，疗程不超过4～6个月。

禁忌证

对本类药物制剂过敏者；妊娠期和哺乳期妇女；肝、肾功能不全患者和前列腺癌患者禁用。

不良反应

（1）代谢/内分泌系统：大剂量可致女性男性化，如多毛、痤疮、闭经、阴蒂增大、嗓音变粗等。

（2）生殖系统：成年男性久用，可出现性腺功能减退症、无精子产生。

（3）肝脏：可出现肝功能损害，但不及甲睾酮和司坦唑醇多见。

（4）其他不良反应：①过敏反应；②头晕；③注射部位可出现疼痛、硬结、感染及荨麻疹。

注意事项

（1）有下列情况者慎用：青春期前儿童；心脏病患者；肝、肾疾病患者。

（2）男性患者可能严重损害其生育能力。

（3）用药前后及用药时应检查或监测：血清睾酮水平；定期检查肝功能；青春期前儿童应用时，应每隔6个月测一次骨龄。

（4）注射液如有结晶析出，可加温溶解后注射。

（5）本品局部注射可引起刺激性疼痛，长期注射吸收不良，易形成硬块，故应注意更换注射部位，并避开神经走向部位。

药物相互作用

（1）因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度（由于凝血因子前体的合成和分解改变），以及增加了抗凝物质与受体的亲和力，故可使抗凝活性增强。在与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少剂量。

（2）与肾上腺皮质激素，尤其是盐皮质激素合用时，可增加水肿的危险性。合并用促皮质素或糖皮质激素，可加速痤疮的产生。

（3）与口服降糖药和胰岛素合用时，因雄激素可使血糖下降，故密切注意低血糖的发生，必要时应调整降糖药物和胰岛素的用量。

（4）与巴比妥类药物合用，可使本药代谢加快，疗效降低。

（5）与具有肝毒性的药物合用时，可加重对肝脏的损害，尤其是长期应用及原来有肝病的患者。

剂型和规格

注射液：1 ml：25 mg。

贮存

避光、密闭保存。

来源：人卫药学

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