壹生资讯-今日学药|伊曲康唑

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2021-06-18作者：论坛报小璐资讯

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伊曲康唑

YiqukangzuoItraconazole

伊曲康唑，抗真菌药，主要制剂为胶囊。

化学结构式

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C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄

本品为（±）1-仲丁基-4-［4-［4-［4-［［（2R*,4S*）2-（2,4-二氯苯基）-2-（1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基）-1,3-二氧环戊-4-基］甲氧基］苯基］T-哌嗪基］苯基［-△2-1,2,4-三氮唑-5-酮。按干燥品计算，含C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄ 不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色粉末；无臭。

本品在二氯甲烷中易溶，在四氢呋喃中略溶，在水、甲醇或乙醇中几乎不溶。

熔点本品的熔点（通则0612）为165~169℃。

药理作用

①为三唑类广谱口服抗真菌药，作用机制是通过高度选择性地作用于真菌的细胞色素P450，使细胞色素P450依赖酶，即羊毛甾醇14-脱甲基酶失活，造成14-甾醇的聚积，抑制麦角甾醇的合成，从而起到抑制和杀死真菌细胞的效果。

②既可抗浅部、深部真菌，又可抗细菌和某些原虫。它对皮肤癣菌（毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌）、酵母菌（新型隐球菌、念珠菌、糠秕孢子菌）、曲霉菌、组织胞浆菌、巴西副球孢子菌、某些镰刀菌、分枝孢子菌、皮炎芽生菌等具有高度抗菌活性。

③抗真菌谱广，对皮肤癣菌和念珠菌感染有良好的疗效，对曲霉菌和短尾霉菌亦有效。

药代动力学

①口服吸收个体差异较大，口服后1.54小时血药浓度可达峰值，但餐后即服吸收最好。

②给药14日后达稳态血药浓度，药物从血浆中迅速弥散到组织，在大多数组织中本药的浓度至少是血药浓度的2～3倍，由于其高亲脂性，在皮肤、脂肪组织和指甲中浓度高于血浆浓度10倍以上，在停用药后4周，角质层中仍可检出本药。

③脑脊液中本药的浓度很低。血浆蛋白结合率为95％，仅0.2％呈游离状态，其余结合于红细胞。健康志愿者服单剂量100mg后清除t _1/2为20小时，口服100 mg/d，2～4周后t _1/2增至30小时。

④在肝中被代谢，代谢物主要从胆汁及尿中排出，自粪中排出量约为给药量的3％～18％。

适应证

①浅部真菌感染：手足癣、体癣、股癣、甲癣和花斑癣。

②真菌性结膜炎和口腔念珠菌感染。

③阴道念珠菌感染。

④深部真菌感染、系统性念珠菌病、曲霉菌病、隐球菌脑膜炎、组织胞浆菌病、芽生菌病、球孢子菌病和副球孢子菌病等。

⑤目前伊曲康唑对深部真菌的疗效尚有待进一步考核。至今临床深部真菌感染首先选择的仍然是两性霉素B和氟康唑。

禁忌证

①对本药或三唑类药物过敏者。

②妊娠期女性和哺乳期女性。

③伴有充血性心力衰竭的甲真菌病患者。

贮藏

密封，在阴凉、干燥处保存。

本文首发于药圈网节选自《中国药典》2020年版2部

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