壹生资讯-今日技能|肺癌患者的分子靶向治疗之间变性淋巴瘤激酶

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2021-07-04作者：论坛报小璐资讯

非原创肺癌

间变性淋巴瘤激酶（ALK）在肺腺癌患者筛选驱动基因时被发现，且在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中存在ALK融合基因的发生率为4%～5%。ALK阳性NSCLC患者的2年及3年累积脑转移发病率分别为45.5%和58.4%。

目前常用于治疗肺癌的ALK抑制剂有如下。

第一代：克唑替尼

克唑替尼对于ALK基因融合重排的晚期NSCLC患者的疗效明显优于化疗，但对基线有脑转移的患者临床效果不佳，这与克唑替尼的血脑屏障透过率低有关。

第二代：色瑞替尼、阿来替尼

NCCN指南推荐阿来替尼用于晚期ALK阳性NSCLC患者的一线治疗时，显示出了良好的疗效，中位无进展生存期（mPFS）高达34.8个月。同时阿来替尼并非P-gp的底物，可以透过血脑屏障，因此脑脊液中的药物浓度较高，可用于ALK基因融合重排NSCLC脑转移的一线治疗，效果明显。

第三代：劳拉替尼

在ALK突变阳性NSCLC患者的治疗中劳拉替尼表现出强大的临床活性。目前认为劳拉替尼治疗一代ALK耐药的NSCLC疗效良好，但国内外尚无一线治疗数据报道。

临床医师在使用该类药物前必须明确有经国家药品食品监督管理局批准的ROS1或ALK检测方法检测为ROS1阳性或ALK阳性。临床药师在用药期间必须监测患者肝肾功能和视觉功能、肌酸磷酸激酶（CPK）、间质性肺疾病（ILD）等，并建议患者坚持用药治疗直到疾病进展或出现无法耐受的毒副反应。

本文首发于昆华药师作者云南省人民医院屠文莲

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