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今日学药|阿司匹林，世纪神药的“用药宝典”

2023-07-16作者：论坛报小璐资讯

非原创

阿司匹林名列史上对于人类生命贡献最大的三大药物之其二（另两个是青霉素和安定），完全可以被冠以“神药”的头衔，但君不见，神药往往命运多舛。

追溯历史，1897年，德国人费利克斯·霍夫曼第一次合成了阿司匹林的主要物质,到了1934年，他正式宣称发明了阿司匹林，但犹太化学家阿图尔·艾兴格林对于阿司匹林的发明功不可没，他还为此被投入到了纳粹集中营中。

目前，阿司匹林已经是临床应用最为广泛的药物之一。问世之初，它主要用于解热和镇痛（称之为非甾体抗炎药，NSAID），但随着对其药理研究的不断深入，其应用的范围也逐渐扩大，尤其是作为环氧酶抑制剂，其抗血小板聚集的作用持续而不可逆，成为防治心脑血管不良事件的基石性药物。

临床上，有的患者就医时，即使生化指标正常，医生也会建议他服用阿司匹林以预防脑梗、心梗、出血性脑卒中等心血管不良事件。那阿司匹林的不良反应严重吗？这些患者是否有必要服用阿司匹林呢？如何服用阿司匹林才科学呢？

我们来历数一下这个世纪神药的“用药宝典”。

事实上，阿司匹林对于心脑血管事件的预防并非可用于所有年龄段的人群，而是适用于高危人群。

但不同的指南对于阿司匹林一级预防的目标人群界定略有不同：《中国心血管疾病预防指南》推荐10年心血管疾病风险>10%的人群适用阿司匹林的一级预防；《抗血小板治疗专家共识》则认为合并以下3项及以上危险因素的患者应当服用阿司匹林：男性＞50岁或女性绝经后、高血压（血压＜2150/90mmHg）、糖尿病、高胆固醇血症、肥胖（体重指数≥28kg/m）、早发心脑血管疾病家族史（男＜55岁、女＜65岁）、吸烟；

美国预防服务工作联盟（USPSTF）发布的《阿司匹林用于心血管疾病一级预防指南最新版》则推荐，50～59岁10年心血管风险≥10%的人群应当服用阿司匹林进行一级预防，可获得最大收益。

目前的临床共识是：即使患者生化指标均属正常，但如存在高危因素，是可以服用阿司匹林进行心血管不良事件预防的。

阿司匹林预防心血管事件应采用小剂量、长时间的方法。一般剂量为75～150mg/d。阿司匹林普通片剂建议饭后服用，以减轻其对于胃部的刺激，但目前临床使用的阿司匹林多为肠溶片，药物在进入碱性的肠道后才能进行释放，所以对胃部的刺激微乎其微，应该空腹服用，即饭前1小时或饭后2小时服用，以便药物迅速释放达以达到血药浓度高峰。

阿司匹林用于心血管事件预防，每日服用1次即可，患者可固定于每天的早上、下午或晚上服用，区别并不是很大。

但笔者认为，心血管事件的高发时间段是早晨的6～9点，此时冠状动脉处于缺血状态，心肌也是缺血的，心肌的供氧量不足（所以老人晨练不宜过早，也不宜过于激烈），晚饭后2小时服用阿司匹林肠溶片更有利于发挥其心血管不良事件的预防作用，且有研究表明阿司匹林晚上服用有轻度的降压作用。

阿司匹林的主要不良反应

众所周知，阿司匹林的主要不良反应为消化道症状，甚至可导致溃疡、出血等。具有活动性消化道溃疡、出血体质、对水杨酸过敏的患者、阿司匹林哮喘、严重的肝、肾功能衰竭、妊娠最后3个月者应当禁用。同时使用抗凝药物、患有支气管哮喘、慢性或复发性胃或十二指肠病变、肾损害的患者应当慎用。

孕妇尽量避免使用。
老年患者酌情减少剂量，但当阿司匹林的日剂量低于50mg时，几乎不能发挥其心血管不良事件的预防作用。
对于高龄老人、有消化道出血及溃疡病史、伴有烧心、胸痛的消化道不适症状的患者、阿司匹林合并氯吡格雷或替格瑞洛进行双抗治疗的患者可以服用PPI或H受体抑制剂来抑制胃酸，保护胃膜。

还有，阿司匹林与甲氨蝶呤合用时，可减少其在肾脏的清除。与抗凝药合用可增加患者的出血风险。与促尿酸排泄的抗痛风药物合用时，可降低尿酸的排泄。所以，阿司匹林合用其它药物应谨慎。

综上所述

1、阿司匹林可用于预防高危人群的心脑血管不良事件，属于一级预防用药。

2、肠溶片空腹服用，普通片饭后服用。

3、需要注意阿司匹林的规格，区分25mg和100mg，每日固定时间服用一次即可，长期服用可以获得较好的预防收益。

4、对于胃部不适、进行双抗治疗、高龄的患者可以加服PPI或H受体抑制剂来预防可能出现的消化道不良反应。

作者：上海交通大学医学院附属瑞金医院石浩强

来源：PSM药盾公益

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