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今日学药|头孢曲松钠

2021-06-12作者：论坛报小璐资讯

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头孢曲松钠

ToubaoqusongnaCeftriaxone Sodium

头孢曲松钠，内酰胺类抗生素，头孢菌素类，主要制剂为注射用头孢曲松钠。

化学结构式

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本品为（6R，7R）-7-［［（2Z）-（2-氨基噻唑-4-基）（甲氧基亚氨基）乙酰基］氨基〕-3-［［（2-甲基-6-羟基-5-氧代-2，5-二氢-1，2，4-三嗪-3-基）硫基］甲基］-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羟酸二钠盐三倍半水合物。按无水物计算，含头孢曲松（C₁₈H₁₈N₈O₇S₃）不得少于84.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。

比旋度取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-153°至-170°。

吸收系数取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在241nm的波长处测定吸光度，吸收系数为495~545。

药理作用

为半合成的第三代头孢菌素。抗菌谱与头孢噻肟近似，对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌等。铜绿假单胞菌、肠杆菌属对本药也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和耐庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本药敏感。但粪链球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌以及多数脆弱拟杆菌对本药均耐药。

药代动力学

在消化道不吸收。肌内注射1g，血药浓度2小时达峰值。t_1/2为6～8小时。体内分布广，可透过血脑屏障，并可进入羊水和骨组织。在体内不经生物转化，以原型排出体外，约2/3经过肾脏，1/3经过胆道排泄，因此在尿液和胆汁中有很高的浓度。

适应证

①肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎。

②皮肤和软组织、尿路、胆道、腹腔、盆腔、骨及关节、五官、创面等部位的感染。

③败血症和脑膜炎及手术期感染预防。

④单纯性淋病。

禁忌证

对头孢类抗菌抗生素过敏者。

贮藏

遮光，严封，在阴凉干燥处保存。

来源：药圈网节选自《中国药典》2020年版2部

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