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H2受体拮抗剂(H2RA)为胃酸分泌抑制剂,临床常用药物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁,可用于胃肠道疾病如胃食管反流病(GERD)、胃炎、消化性溃疡等疾病的治疗。
不良反应/事件包括胃肠损害如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、口干、口苦;肝胆损害如肝功能异常、转氨酶升高、黄疸;神经系统损害如头晕、头痛、抽搐、麻木、言语不清、眩晕、震颤、意识模糊、锥体外系反应;精神障碍如嗜睡、烦躁、幻觉、精神异常、精神障碍;呼吸系统反应如呼吸困难、呼吸急促、气短、咳嗽、咽喉不适、喉头水肿;心血管系统损害如心悸、紫绀、血压下降、心动过缓、心动过速、房室传导阻滞;泌尿系统损害如尿频、尿潴留、肾功能异常;血液系统损害如白细胞减少、粒细胞减少、骨髓抑制;全身性损害如寒战、发热、胸闷、胸痛、晕厥、乏力、面色苍白、水肿(包括四肢水肿、面部水肿、眶周水肿);血管损害和出凝血障碍如潮红、静脉炎、血小板减少、过敏性紫癜;皮肤及其附件损害如皮疹、斑丘疹、荨麻疹、瘙痒、多汗、出汗、中毒性表皮坏死松解症;有抗雄性激素作用,生殖系统损害如性欲减退、男性乳房发育胀大、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少;免疫功能紊乱和感染如过敏反应、过敏样反应、过敏性休克。
西咪替丁可透过血脑屏障,有一定的神经毒性。引起中毒症状的血药浓度多在2 μg/ml,且多发生于老年人、幼儿或肝肾功能不全者。出现神经毒性后,一般只需适当减少剂量即可消失,用拟胆碱药物毒扁豆碱治疗,其症状可得到改善。
西咪替丁突然停药,可能致慢性消化性溃疡穿孔,可能为停用后反跳的高酸度所致,故完成治疗后尚需继续服药。
西咪替丁慎用于器质性脑病、严重呼吸系统疾患、老年人、儿童及心、肝、肾功能不全者。慢性炎症,如系统性红斑狼疮(SLE),西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
西咪替丁能透过胎盘屏障,并能进入乳汁,引起胎儿和婴儿肝功能障碍,孕妇及哺乳期妇女禁用。
西咪替丁对肝药酶有较强的抑制作用,可显著降低环孢素、茶碱、阿司匹林、华法林、卡马西平、地高辛、阿片类药物、苯二氮䓬类药物等在体内的消除速度;
与抗真菌药物如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑等联用,可干扰其吸收,降低其抗真菌活性;
与奎尼丁、咖啡因等合用,可影响后者的代谢,增加其血药浓度,致作用加强或毒性增加;
可使甲硝唑、苯巴比妥、三环类抗抑郁药物的血药浓度升高,中毒风险增加,避免同服。
避免西咪替丁与中枢抗胆碱药物同用,以免加重中枢神经毒性反应。
使用西咪替丁时禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
青霉素皮试前应停用H2受体拮抗剂(H2RA)至少48h。
来源中国社区杂志 作者高丽丽
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