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今年8月，氯化镭[223Ra]注射液（多菲戈®，以下简称镭-223）在我国获批上市，用于伴症状性骨转移且无已知内脏转移的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。镭-223的III期临床研究ALSYMPCA证实，镭-223可为上述患者带来包括延长总生存（OS）、延缓首次症状性骨骼事件（SSE）发生及改善生活质量（QoL）在内的三重获益。为了加强临床对镭-223的认识，从而使更多患者从其治疗中获益，多场关于这一药物的城市巡讲会火热召开。在12月23日召开的上海站巡讲中，上海交通大学医学院附属瑞金医院徐丹枫教授对前列腺癌骨转移的治疗现状以及镭-223的应用前景发表了自己的观点。
徐教授指出，放射性核素主要发射的三种粒子，分别是α粒子、β粒子和γ粒子，三种核素的特点各不相同，α射线和β射线电离辐射的生物效应较强，而γ射线则穿透力更强。因此在治疗领域，常用的核素主要为α射线和β射线，但相比之下，α射线具有更强的电离辐射，对肿瘤的杀伤作用也更为显著。
事实上，核素治疗在临床中早已有着成熟的应用经验，β核素已经在广泛的临床实践中被证实对肿瘤具有良好的治疗效果。碘-131治疗甲状腺癌转移灶即是最为经典核素治疗，此外，锶-89、钐-153用于肿瘤骨转移患者可以有效降低骨相关事件。但β射线穿透力强，因此治疗时的副作用无可避免。α核素相较于β核素能量更强，穿透力弱，既往受限于其在体内的精准定位（靶向）问题，临床应用较少，直至镭-223的出现。镭-223可模拟钙离子的亲骨性，在骨靶向性高的同时，正常的脏器、组织摄取较少，可实现对肿瘤骨转移病灶的 精准高效作用。
α核素镭-223在体内的摄取机制类似于钙的吸收，可以在骨骼中形成高浓度的聚集，骨转移病灶由于骨代谢活跃会聚集更多的镭-223。同时，能够释放α射线的镭-223具有很强的杀伤力，高浓度聚集于骨转移灶，从而有效地抑制肿瘤生长。在安全性方面，正常骨组织代谢远不及骨转移灶，因此镭-223几乎不会对正常骨骼形成损伤。此外，镭-223穿透力弱，其射程仅不到100 μm，正常组织即可有效阻挡α射线，其杀伤作用局限于镭-223的沉积部位，对相邻的健康组织和骨髓的毒性作用较小。
镭-223的引入契合了临床治疗中的痛点，传统的内分泌治疗对具有骨转移症状的CRPC患者已失去效果，如何为这类患者进行后续治疗一直是临床的关注热点。镭-223在国外临床进展不断，更是激发了国内泌尿外科医生及CRPC患者的强烈需求。基于临床的迫切需求，北京大学第一医院核医学科与泌尿外科联手开展了镭-223的引入工作，在资质符合的前提下积极争取，并保证审核顺利通过。
在管理方面，镭-223与既往的核素治疗无明显差异。根据国内对放射性药品的临床应用的管理办法，需要对镭-223进行特殊的运输、使用、处理和防护。镭-223的半衰期仅11.4天，达到10个半衰期即可按照规定进行处理。穿透力较弱的镭-223在体内影响甚微，排出体外的部分经过稀释后也达到标准，无需对环境进行特殊的防护措施。
本文由徐丹枫教授审校
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