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抗肺动脉高压用药——司来帕格片|今日学药

2023-05-23作者：论坛报木易资讯

非原创

药品分类

抗高血压药

本药可用于哪些疾病？

☆用于治疗肺动脉高压（PAH）以延缓疾病进展及降低因肺动脉高压而住院的风险。

如何使用本药？

☆ 应由具有肺动脉高压治疗经验的医生给予治疗及监测。每位患者都应该进行剂量滴定至个人的最高耐受剂量，其剂量范围从0.2 mg、每日两次，到1.6 mg、每日两次（个体化维持剂量）。

推荐起始剂量为0.2 mg，每日两次，大约间隔12小时。之后以0.2 mg、每日两次的幅度增加剂量，通常每周增加一次。在治疗开始时和每次进行剂量增加时，建议在晚上服用第一剂。

☆ 如果达到了患者无法耐受的剂量，则应将剂量减少至前一个较低剂量。对于未反映本品作用机制的不良反应但剂量递增受限的患者，可以再次尝试继续增加至个人的最高耐受剂量直到最高剂量1.6 mg、每日两次。

使用本药有哪些注意事项？

☆ 对出现以下情况者禁用：

① 对本品活性成分或任何辅料成分过敏者。
② 严重冠状动脉心脏病或不稳定型心绞痛。
③ 最近6个月内曾发生心肌梗死。
④ 病情未得到控制的失代偿性心力衰竭。
⑤ 严重心律失常。
⑥ 最近3个月内曾发生脑血管事件（例如短暂性脑缺血发作、卒中）。

☆ 本品具有血管舒张特性，可能造成血压降低。

☆ 使用本品时观察到甲状腺功能亢进。当出现甲状腺功能亢进的征兆或症状时，建议进行甲状腺功能检查。

☆ 如果使用本品时发生肺水肿体征，需考虑相关伴有肺静脉闭塞性疾病的可能性。如确定，应停用本品。

本药的常见副作用有哪些？

☆ 最常见的不良反应是头痛、腹泻、恶心呕吐、下颌疼痛、肌痛、肢体疼痛、关节痛和面部潮红。这些反应在剂量滴定期间较常发生。这些不良反应中在严重程度上大部分为轻度至中度。

特殊人群可以服用本品吗？

☆ 目前并无妊娠女性使用司来帕格的资料，故不建议妊娠期妇女使用。
☆ 目前无法排除对哺乳婴幼儿的风险，故不建议哺乳期使用。
☆ 尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。
☆ 老年患者无需调整给药方案。但由于年龄超过75岁患者中的临床经验有限，因此该类人群中应谨慎使用。
☆ 对于重度肾功能不全[eGFR ＜ 30 ml/（min·1.73 m²）]的患者，应谨慎进行剂量滴定。目前并无本品用于透析患者的经验，因此不得用于此类患者。

用药时，跟哪些药有相互作用而影响疗效？

☆ 司来帕格通过羧酸酯酶水解成其活性代谢产物。司来帕格及其活性代谢产物主要通过CYP2C8进行氧化代谢，少部分是通过CYP3A4代谢。UGT1A3和UGT2B7会催化活性代谢产物的葡萄糖醛酸化。司来帕格及其活性代谢产物均为ATP1B1 和OATP1B3的底物。司来帕格是P-gp外排泵的弱性底物。其活性代谢产物是乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的一种弱性底物。

☆ 不得与强效 CYP2C8抑制剂（例如吉非罗齐）合用。与CYP2C8中效抑制剂氯吡格雷（负荷剂量300 mg 或维持剂量75 mg、每日一次）合并给药时，对司来帕格的暴露量无相关影响。

☆ 与 CYP2C8 诱导剂（例如利福平、卡马西平、苯妥英）合用时可能需调整司来帕格剂量。

☆ 与CYP3A4 抑制剂和诱导剂合用时，未对其活性代谢产物的药动学特性产生影响。

☆ 与抗凝剂（例如肝素、香豆素类抗凝剂）或血小板聚集抑制剂联用时，并未检测到司来帕格较安慰剂有增加出血的风险。司来帕格及其活性代谢产物的药代动力学特性不受华法林影响。

☆与CYP3A4底物合用时无需调整剂量。

如何保存该药品？

☆30 ℃以下保存。

作者：广州医科大学附属第一医院住院药房药师周晓锐

来源：PSM药盾公益