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毒鼠药华法林自从于1954年被正式批准用于人类后，在口服抗凝领域内半个世纪鲜有敌手。直到2003年，第一种临床可用的新型口服抗凝药（Novel Oral AntiCoagulants, NOACs）——希美加群（Ximelagatran）在欧洲被批准用于骨科术后短期静脉血栓栓塞（VTE）的预防。到目前为止，全球范围内共有4种批准上市的NOACs。利伐沙班作为已在国内上市的一种NOAC，目前已在临床广泛应用。为使广大临床医生全面掌握利伐沙班的特性，规范的用于疾病治疗，北京市中关村医院的黄玉教授为我们全面总结，以问答形式分享利伐沙班的应用新知。
《论坛报》：您觉得利伐沙班作用机制、特性有哪些？
黄玉教授：利伐沙班是高度选择性直接Xa因子抑制剂。通过直接抑制Xa因子，抑制凝血酶的生成，最终抑制血栓的形成。利伐沙班抑制多种状态的Xa因子，包括游离状态的和结合状态的Xa因子。抑制1分子游离Xa因子可抑制约1000分子凝血酶生成。与凝血酶相比，Xa因子的其他作用更少。抑制Xa因子带来的凝血以外的作用更少。另外，利伐沙班抑制Xa因子，并不影响已经存在的凝血酶。抑制Xa因子，其治疗窗宽。
《论坛报》：作为NOAC的一种，利伐沙班哪些特点？
黄玉教授：利伐沙班和达比加群都是很好的NOAC，但是利伐沙班相较于达比加群的优势在于老年患者的应用上。主要有这样几个方面和原因。首先，我们都知道，人类随着年龄的增长，肾脏的重量逐渐减轻，肾脏的功能呈进行性的减退，利伐沙班相较于达比加群，更少的肾脏代谢，更加适合老年人和患有肾脏功能不全的患者应用。第二，利伐沙班在冠心病领域也有很好的表现，对于其他NOAC而言，减少了冠脉事件的风险。一项荟萃分析中，纳入所有阿哌沙班、利伐沙班和达比加群在VTE预防、VTE治疗、房颤、ACS等领域的27项III期随机对照研究，分析3种NOAC治疗的冠心病事件发生情况。结果显示，与对照组相比，利伐沙班可显著降低19%冠心病事件风险。与达比加群相比，利伐沙班组冠心病事件发生风险显著降低。另外一项荟萃分析，共纳入28项RCT研究，其中7项RCT研究评估了利伐沙班的冠脉事件风险，结果显示，利伐沙班显著降低冠状动脉事件风险达22%。第三，利伐沙班1日1次的给药方式，也是让患者保持很好依从性的原因之一。第四，利伐沙班是可以掰片的，也可以鼻饲，都很方便和灵活。是个效果不错、安全性好的药物。
《论坛报》：我们都知道华法林是需要检测INR值的。相较于传统的口服抗凝药而言，为什么利伐沙班可以固定剂量给药呢？
黄玉教授：利伐沙班的药动学和药效学可以预测，服药剂量与血中抗Xa因子活性检测几乎呈线性关系。常见的预测因素，包括性别、年龄、体重、种族、轻度肝肾功能不全对利伐沙班的药动学和药效学无临床有意义的影响，无须根据以上影响因素调整剂量，故而利伐沙班可以固定剂量给药。
《论坛报》：为什么利伐沙班10 mg可以空腹服用，而利伐沙班15 mg、20 mg需要随餐服用呢？
黄玉教授：因为空腹情况下，10 mg利伐沙班几乎完全吸收，生物利用度高，进食对利伐沙班10 mg的AUC或最大药物浓度无影响，利伐沙班10 mg可以在空腹状态下或随餐服用。在空腹情况下，利伐沙班20 mg由于吸收程度较低，口服生物利用度为66%，与食物同时服用之后，与空腹服药相比，平均AUC提高39%，最大药物浓度升高76%，提示几乎完全吸收。利伐沙班与食物充分混合后，能够增加与胃黏膜的充分接触，有利于在胃中的吸收；故而建议利伐沙班15 mg和20 mg随餐同服。
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