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他汀类药物亦称3羟基3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，能够抑制胆固醇合成限速酶，即3羟基3甲基戊二酰辅酶A还原酶，减少胆固醇合成，同时上调细胞表面LDLR，加速血清LDL分解代谢。因此，他汀类药物能显著降低血清TC、LDL-C和ApoB水平，也能轻度降低血清TG水平和升高HDL-C水平。
他汀类药物的不良反应是临床应用中常常受到关注的问题。目前报道的主要包括肝功能异常、他汀类药物相关肌肉并发症，新发糖尿病以及其他不良反应等。
肝酶异常主要表现为转氨酶升高，发生率约0.5%~3.0%，呈剂量依赖性。服用他汀类药物期间出现肝酶异常，首先需要查明并纠正引起肝酶异常的其他原因，如考虑确由他汀类药物引起的肝酶异常，临床处理中需采取个体化原则，如血清谷丙转氨酶和（或）谷草转氨酶升高达正常值上限（upper limit of normal，ULN）≥3倍及合并总胆红素升高患者，应酌情减量或停药。对于转氨酶升高在3倍ULN以内者，可在原剂量或减量的基础上进行观察，也可换用另外一种代谢途径的他汀类药物，部分患者经此处理转氨酶可恢复正常。失代偿性肝硬化及急性肝功能衰竭是他汀类药物应用禁忌证。
内容节选自《中国血脂管理指南（2023）》
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