200
评论
查看更多
密码过期或已经不安全，请修改密码
修改密码
壹生身份认证协议书
同意
拒绝
同意
拒绝
同意
不同意并跳过
2024年9月13-17日，2024年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会将于西班牙巴塞罗那正式召开。作为肿瘤领域最具权威的年度盛会之一，本届年会再次云集全球肿瘤大咖、汇聚领域最新进展。
在当地时间9月13日的肉瘤简短口头报告专场，中山大学肿瘤防治中心邱海波教授将就“Updated efficacy results of olverembatinib (HQP1351) in patients with succinate dehydrogenase (SDH)-deficient gastrointestinal stromal tumors (GIST) and potential mechanisms of action (MOA)”研究进行口头报告。目前研究摘要内容已经在线公布，现编译整理如下，以飨读者。
Abstract Title：Updated efficacy results of olverembatinib (HQP1351) in patients with succinate dehydrogenase (SDH)-deficient gastrointestinal stromal tumors (GIST) and potential mechanisms of action (MOA)
研究标题：奥雷巴替尼（olverembatinib，HQP1351）治疗琥珀酸脱氢酶（SDH）缺陷胃肠道间质瘤（GIST）的最新疗效及潜在作用机制（MOA）
讲者：中山大学肿瘤防治中心 邱海波
摘要号：1722MO
时间：2024年9月13日，CEST
专场：肉瘤简短口头报告专场
SDH缺陷型GIST是一种罕见疾病，治疗方案有限。SDH缺陷的致癌机制尚未阐明。奥雷巴替尼在中国被批准用于TKI耐药慢性或加速期CML成人患者（伴或不伴T3151突变），已显示出对SDH缺陷型GIST的良好临床疗效，我们再次报告最新的Ⅰ期疗效数据和转化结果。
研究（HQP1351-SJ0003; NCT03594422）的目的是评估奥雷巴替尼在GIST和其他实体瘤患者（≥12岁）中的安全性和有效性。奥雷巴替尼按指定剂量每隔一天口服20~40mg（QOD）。蛋白表达（MOA）分析通过多种体外和体内实验进行，包括SDHB敲除大鼠嗜铬细胞瘤PC12（#5F7）来源的小鼠异种移植模型。
截至2024年3月12日，26例伴有SDH缺陷的GIST患者（经免疫组化证实）接受了≥1剂量的奥雷巴替尼；25例（96.2%）患者适用1~4种酪氨酸激酶抑制剂，13例（50.5%）使用≥3种。奥雷巴替尼在剂量为30~50 mg时耐受性良好。
共有6例（23.1%）患者部分缓解为最佳缓解状态，中位无进展生存期为22.0（12.9~38.6）个月。奥雷巴替尼在SDH缺陷细胞系中具有更强的抗增殖活性（IC50，0.129~5.132 μM）。在PC12#5F7细胞中，奥雷巴替尼降低HIF-2α、VEGFA和FGFR1蛋白水平，抑制FGFR1、IGF-1R、SRC、AKT和ERK1/2的磷酸化。在PC12#5F7来源的异种移植物模型中，奥雷巴替尼在10和20 mg/kg（QOD）时显示出剂量依赖的抗肿瘤活性。
奥雷巴替尼在SDH缺陷型GIST中显示出持续的临床疗效，表明了这种治疗的潜在益处，并为未来这种罕见亚型GIST的研究提供了基准。MOA研究表明，奥雷巴替尼通过调节血管生成、细胞凋亡、增殖和生存等多种信号通路发挥抗肿瘤活性。
-----今日肿瘤编译整理自ESMO官网-----
（最新数据以大会现场报告为主）
查看更多
中国医学论坛报
壹生
今日肿瘤
今日循环
今日糖尿病
今日口腔
全科周刊
脱贫地区农副产品网络销售平台
京公网安备 11010202008182号
| 互联网新闻信息服务许可证编号：10120190017