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是临床常见的功能性肠道疾病，其发病机制迄今尚未完全阐明，我国普通人群IBS总体患病率为1.4%~11.5%。其中便秘型肠易激综合征（IBS-C）为其中一种类型，主要表现为排便困难，粪便硬、干、小，排便次数减少，以及腹痛、腹胀和腹部不适等症状。
肠易激综合征由于缺乏明确的病因和发病机制，目前尚无特效治疗方法。
传统泻药主要用于改善IBS-C患者的便秘症状，适用于轻、中度便秘。对既往研究的分析表明，容积性泻剂可能加重腹胀和腹痛症状，刺激性泻剂可导致腹部绞痛。渗透性泻剂中，乳果糖可增加腹胀症状。这类药物用于治疗IBS-C仅能缓解便秘症状，对腹痛和（或）腹部不适无效。
而利那洛肽可显著改善IBS-C患者的便秘症状，同时缓解腹痛和总体症状，成为IBS-C的新选择。
是全球第1个鸟苷酸环化酶C受体激动剂，于2012年8月被美国FDA批准用于治疗成人慢性特发性便秘（CIC）和IBS-C。在中国，于2019年1月获得批准，用于IBS-C成人患者的治疗。2020年12月，进入国家医保目录。CAG（加拿大胃肠病学会）和ACG（美国胃肠病学院）指南均强烈推荐用于治疗IBS-C。
那么，这么一种明星药，究竟有什么特点呢？
利那洛肽是一种由14个氨基酸组成的多肽，属于鸟苷酸环化酶C受体激动剂，具有2种作用机制。利那洛肽能够结合肠上皮细胞表面的GCC受体，导致细胞内和细胞外环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高。细胞内cGMP水平上升激活cGMP依赖的蛋白激酶Ⅱ，导致囊性纤维化跨膜调节因子磷酸化，氯离子通道开放，继而氯离子和碳酸氢根分泌进入肠腔，促进水向肠腔分泌，加速肠道转运。细胞外cGMP升高可以降低痛觉传入神经末梢的敏感性，改善内脏高敏感，进而缓解腹痛。
利那洛肽缓解便秘症状起效迅速，服药1天内即出现自发排便，1周内达到最大肠道功能改善；腹痛改善约在1周内起效，6-8周达到最大疗效。
它基本不吸收进入血浆，只是与位于局部肠道的鸟苷酸环化酶C结合，最常见的不良事件是腹泻，以轻度和中度居多，极少见重度。一般可通过如下方法避免或减少腹泻发生：
① 药物至少在餐前半小时服用；
② 不与食物同时服用；
③ 治疗起始阶段，最好避免与泻药同时使用。
日服一粒(含290 μg利那洛肽)，至少首餐前30分钟服用。
儿科患者重度脱水风险，6岁以下儿童禁用。因为尚未在6岁-18岁以下儿科患者中进行研究，不建议在该年龄组使用利那洛肽，。
作者：广东省第二人民医院 主管药师 焦东安
来源： PSM药盾公益
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