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苯唑西林钠BenzuoxilinnaOxacillinSodium
苯唑西林钠,青霉素类,主要制剂为片剂、胶囊、注射剂。
化学结构式
本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物。按无水物计算,含苯唑西林(C19H19N3O5S)不得少于90.0%。
性状
本品为白色粉末或结晶性粉末;无臭或微臭。
本品在水中易溶,在丙酮或丁醇中极微溶解,在乙酸乙酯或石油酰中几乎不溶。
比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+195°至+214°。
药理作用
本药通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用,为耐酸和耐青霉素酶青霉素,对产青霉素酶金黄色葡萄球菌菌株有效;但对不产酶菌株的抗菌作用弱于青霉素G。
药代动力学
空腹口服1g,C max为0.5~1小时,吸收量可达口服量1/3以上,食物影响其吸收;肌内注射0.5g,血药浓度于0.5小时达峰值,约16μg/ml。在体内分布广,肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均可达有效治疗浓度;腹水中含量较低,痰和汗液中含量微少;本药不能透过正常血脑屏障。食物可影响其吸收,进入体内的药物,约有1/3~1/2以原型在尿中排泄,半衰期为0.4小时。
适应证
用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染,包括内脏、皮肤和软组织等部位的感染,如败血症、心内膜炎、肺炎及皮肤和软组织感染;也用于化脓性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌混合感染;但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染无效,对中枢感染不适用。
禁忌证
有青霉素类药物过敏史或青霉素类皮肤试验阳性者。
贮藏
严封,在干燥处保存。
来源:药圈网 综合《中国药典》2020年版2部 2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识
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