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血小板是正常凝血机制中的一个关键成分，也是病理性血栓形成的重要原因。因此，抗血小板治疗是心血管疾病治疗的一个非常重要的方面。不同抗血小板药物具有其独特的特点、适用范围，如何科学选择、规范用药，是提高抗血小板治疗的关键。本文对常用抗血小板药物相关内容进行梳理，以期为临床抗血小板药物的应用提供参考。
根据给药途径的不同，抗血小板药物可分为口服和非口服药物。
口服抗血小板药物如阿司匹林或P2Y12受体拮抗剂，常用于稳定型冠心病（CAD）、外周动脉疾病（PAD）、非心源性卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）的二级预防。
阿司匹林
作用机制：
阿司匹林是一种非选择性环氧合酶抑制剂，可抑制血小板聚集，其作用强度与部位呈剂量依赖性，小剂量仅抑制血小板功能，大剂量能抑制前列环素的合成。
临床应用：
阿司匹林是临床上常见的一种解热镇痛药，现多作为抗血小板聚集药物，用于预防心脑血管疾病的发生及复发；
可用于冠心病（AMI演变期、非致死性MI、UA）；经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）后防治急性血栓形成；
对于有冠心病家族史、糖尿病、高脂血症、高血压、肥胖、吸烟、年龄大于50岁者，口服阿司匹林可降低其发生心脑血管病的风险。
推荐剂量：
长期应用：75～150 mg/d；急性期应用：150～325 mg／d。
对于急性冠脉综合征患者，临床推荐阿司匹林给药剂量为100 mg/d；
对于急性，需要立即获得抗血栓效果，需要增加阿司匹林给药剂量为300 mg(嚼服肠溶性或口服水溶性)；
双联抗血小板治疗时，阿司匹林剂量≤100 mg/d。
不良反应：
主要为胃肠道毒副作用（表浅黏膜糜烂、瘀斑、消化道出血、消化性溃疡等）；缺铁性贫血（血清转铁蛋白受体水平增高）；过敏症或变态反应；偶见出血性脑卒中。
老年患者应用阿司匹林需要特别注意出血风险。质子泵抑制剂(PPI）是预防阿司匹林所致胃肠道道损伤的首选药物。临床应用阿司匹林必须个体化，尽量全面评估获益与风险，以期在最小的风险下获得最大的治疗效果。
氯吡格雷
作用机制：
氯吡格雷是一种特异而强效的血小板聚集抑制剂，属于二磷酸腺苷( adenosine diphosphate，ADP) 受体P2Y12拮抗剂，它是前体药物，在体内需经肝脏内的细胞色素( cytochrome，CY) P450酶系统的作用转化成活性代谢产物，从而抑制血小板的激活和聚集过程，发挥药理作用。
临床应用：
预防缺血性脑卒中，治疗心绞痛，防治MI和PTCA术后再狭窄，治疗周围血管闭塞性疾病。
经皮冠状动脉介入（PCI）治疗同时合用氯吡格雷预防血栓形成比单用阿司匹林效果好。
在UA／非ST段抬高MI中的应用，目前主张在常规阿司匹林和低分子量肝素的基础上，加用氯吡格雷加强抗血小板疗效、降低死亡和MI发生率。
推荐剂量：
负荷量300 mg，维持量75 mg／d。
不良反应：
胃肠道反应，可发生消化性溃疡，但发生率较阿司匹林低；可有血脂水平改变和出血倾向。
用药后的前3个月应每2周检查一次血常规。对于高缺血风险同时又进行了复杂PCI手术的患者，在服用氯吡格雷前应进行相应基因检测。关于UA／非ST段抬高MI治疗，ACC／AHA指南建议，无论是否行PCI，都应尽早在阿司匹林的基础上，加用氯吡格雷至1个月并维持到9个月。
替格瑞洛
作用机制：
替格瑞洛属于新型可逆性P2Y12受体拮抗剂，为非前体药物，可直接、可逆地通过变构调节抑制血小板，药物本身及其代谢产物均有活性，无须经肝酶代谢激活，比其他抗血小板药物起效更快，有效性不受细胞色素P450多态性的影响，使得停药后接受手术的等待时间更短，同时受个体基因差异影响较小。
临床应用：
替格瑞洛常被用于治疗CAD，尤其适用于PCI后血栓形成的预防，临床上常采用与阿司匹林合用的双联抗血小板疗法。
替格瑞洛适合于急性冠脉综合征患者长期使用。
2014ESC/EACTS指南推荐STEMI和NSTEMI患者使用替格瑞洛。
药物特点：
替格瑞洛是目前唯一具有逆转剂的抗血小板药物，它的逆转剂 PB2453是一种单克隆抗体片段，与替格瑞洛及其代谢物具有高度亲和力，可快速而持续地逆转替格瑞洛的抗血小板活性。
推荐剂量：
对拟行PCI的ST段抬高型心肌梗死无出血高风险患者，替格瑞洛负荷剂量后，以每天90 mg bid维持；
存在高出血风险且拟行直接PCI术治疗患者，负荷剂量后，以10 mg/d维持治疗；
对于急诊冠状动脉旁路移植术患者，术前至少停用替格瑞洛24 h，拟行冠状动脉旁路移植术患者，术前至少停用替格瑞洛5 d。
不良反应：
出血；呼吸困难；尿酸升高；心动过缓。
替格瑞洛禁用于有颅内出血史的患者。替格瑞洛抗血小板治疗效果更显著，且起效快速，不良反应少，相对氯吡格雷具有更高有效性和安全性。研究指出替格瑞洛与阿司匹林合用，心肌梗死和卒中的发生率降低，但相关严重出血事件发生率增高。
非口服抗血小板药物如GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂，通常用于预防或治疗急性血栓形成。
替罗非班
作用机制：
作用于纤维蛋白原受体的药物，一种血小板表面 GPⅡb／Ⅲa 受体拮抗剂。
临床应用：
由于该类药物价格昂贵，目前主要用于PCI术后的冠状动脉疾病患者，是存在大血栓或血流较慢时的救助药物。目前基本有两种治疗方案：联合治疗（低剂量溶栓药加GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂）和冠脉介入治疗时应用GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂。
推荐剂量：
拟行PCI治疗的高危、但出血风险较低患者，术中冠脉内推注替罗非班，间隔5 min给药，总量不超过2250 μg。
不良反应：
出血；血小板减少症；产生抗abciximab抗体
共识指出，冠状动脉造影时有大量血栓，且慢血流，无复流和新血栓并发症急性患者，可给予血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂。如果准备6 h给予至少300 mg氯吡格雷负荷剂量时，则不使用糖蛋白Ⅱb／Ⅲa抑制剂。
依替巴肽
作用机制：
依替巴肽属于GPIs其中的一种，通过抑制纤维蛋白原、von Willebrand因子和其他黏附配体结合到GP IlIIa受体上从而达到抑制血小板聚集。
临床应用：
被广泛应用于临床的抗栓治疗中，尤其是在PCI的围手术期应用。对于STEMI及NSTEMI群体而言，在围手术期使用依替巴肽均具有良好的临床效益。
推荐剂量：
负荷量为180 μg/kg，之后2 μg/（kg·min）维持。
不良反应：
血压降低；血小板减少；可出现脑卒中。
血液透析患者禁用依替巴肽。对于ACS患者而言，依替巴肽不仅可以稳定血管内皮细胞还能减少支架植入引起的血管损伤；在PCI术前经静脉使用依替巴肽，不论是与替格瑞洛还是比伐芦定联合应用均可以显著减少术后1个月及12个月的不良心血管事件的发生率，并不会以增加出血风险为代价。
来源：好医术心学社
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