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英文药名

作用靶点

适应证

主要作用于表皮生长因子受体（EGFR）的药物

吉非替尼

gefitinib

EGFR酪氨酸激酶

非小细胞肺癌

厄洛替尼

erlotinib

EGFR酪氨酸激酶

非小细胞肺癌、胰腺癌（FDA批准）

埃克替尼

icotinib

EGFR酪氨酸激酶

非小细胞肺癌

阿法替尼

afatinib

EGFR(ErbB1)、HER2 (ErbB2)和HER4（ErbB4）酪氨酸激酶

非小细胞肺癌

达可替尼

dacomitinib

EGFR、HER1、HER2、HER4、DDR1、EPHA6、LCK、DDR2、MNK1酪氨酸激酶

非小细胞肺癌

奥希替尼

osimertinib

EGFR酪氨酸激酶

非小细胞肺癌

吡咯替尼

pyrotinib

EGFR、HER2酪氨酸激酶

乳腺癌

拉帕替尼

lapatinib

EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)酪氨酸激酶

乳腺癌

主要作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）的药物

克唑替尼

crizotinib

ALK、ROS1和c-Met酪氨酸激酶

非小细胞肺癌

阿来替尼

alectinib

ALK、RET酪氨酸激酶

非小细胞肺癌

塞瑞替尼

ceritinib

ALK、IGF-1R、InsR、ROS1酪氨酸激酶

非小细胞肺癌

主要作用于血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）的药物

阿帕替尼

apatinib

VEGFR-2酪氨酸激酶

胃癌

阿昔替尼

axitinib

VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3酪氨酸激酶

肾癌

安罗替尼

anlotinib

VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3酪氨酸激酶、c-KIT、PDGFR-β

非小细胞肺癌

仑伐替尼

lenvatinib

VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3酪氨酸激酶、FGFR-1、FGFR-2、FGFR-3、FGFR-4、PDGFR-α、KIT、RET

肝细胞癌、甲状腺癌（FDA批准）、肾癌（FDA批准）、子宫内膜癌（FDA批准）

呋喹替尼

fruquintinib

VEGFR-1、VEGFR-2和 VEGFR-3酪氨酸激酶

结直肠癌

培唑帕尼

pazopanib

VEGFR-2酪氨酸激酶

肾癌、软组织肉瘤（FDA批准）

瑞戈非尼

regorafenib

抑制RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAF V600E、SAPK2、PTK5、Abl和CSF1R

结直肠癌，胃肠间质瘤，肝细胞癌

舒尼替尼

sunitinib

血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α和PDGFR-β）、血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3），干细胞因子受体（KIT），Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3），Ⅰ型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）

胃肠间质瘤，胰腺神经内分泌瘤，肾癌（FDA批准）

索拉非尼

sorafenib

Raf激酶、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、FLT-3、c-KIT、p38-α激酶

肾癌、肝细胞癌、甲状腺癌（FDA批准）

主要作用于BCR-ABL酪氨酸激酶的药物

达沙替尼

dasatinib

BCR-ABL和SRC家族激酶

白血病

尼洛替尼

nilotinib

BCR-ABL、PDGFR和c-KIT酪氨酸激酶

白血病

伊马替尼

imatinib

BCR-ABL胞质酪氨酸激酶、c-KIT和PDGFR受体酪氨酸激酶

白血病，胃肠间质瘤。
FDA批准：嗜酸细胞增多综合征（HES）、慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM）、隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）

主要作用于多腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）的药物

奥拉帕利

olaparib

PARP

卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌、乳腺癌（FDA批准）、胰腺癌（FDA批准）、前列腺癌（FDA批准）

尼拉帕利

niraparib

PARP

卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌

其他类型药物

阿比特龙

abiraterone

CYP17

前列腺癌

来那度胺

lenalidomide

泛素连接酶复合体

多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征（MDS）引起的输血依赖性贫血（FDA批准）、套细胞淋巴瘤（FDA批准）、滤泡淋巴瘤（FDA批准）、边缘区淋巴瘤（FDA批准）

芦可替尼

ruxolitinib

JAK1和JAK2

骨髓纤维化

哌柏西利

palbociclib

CDK4、CDK6

乳腺癌

维莫非尼

vemurafenib

BRAF

黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批准）、Erdheim-Chester病（FDA批准）

达拉非尼

abrafenib

BRAF

黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批准）、未分化甲状腺癌（FDA批准）

曲美替尼

trametinib

BRAF

黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批准）、未分化甲状腺癌（FDA批准）

西达本胺

chidamide

苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）

淋巴瘤

伊布替尼

ibrutinib

Bruton酪氨酸激酶（BTK）

淋巴瘤、白血病

泽布替尼

zanubrutinib

Bruton酪氨酸激酶（BTK）

淋巴瘤、白血病

伊沙佐米

ixazomib

可逆性蛋白酶体抑制剂

多发性骨髓瘤

依维莫司

everolimus

mTOR

肾癌、胰腺神经内分泌瘤、巨细胞星形细胞瘤