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药学笔记|六类抗菌药物特点总结

2021-06-04作者:论坛报小璐资讯
呼吸非原创



氨基糖苷类药物



1.主要药物  包括庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、依替米星。

2.作用机制  主要作用于细菌蛋白质合成过程,与细菌核糖体30S亚基的特殊受体蛋白结合,干扰信使核糖核酸(mRNA)与30S亚基形成起始复合物,也使mRNA密码发生错读,合成无功能性错误蛋白质而插入细胞膜,导致细胞膜的渗透性发生改变,细胞内钾离子、腺嘌呤、核苷酸等重要物质外漏,并加速了大量氨基糖苷类药物继续进入菌体,导致细菌迅速死亡。

3.主要特点  抗菌谱广,对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,如大肠埃希菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、志贺菌等,对不动杆菌、布鲁氏菌及分枝杆菌也有一定抗菌活性。对脑膜炎球菌等革兰阴性球菌作用较差,对各种链球菌作用弱,肠球菌对之耐药。氨基糖苷类药物在碱性环境中抗菌作用强,钙、镁、钠等阳离子可抑制其抗菌活性。属于浓度依赖性抗菌药物,对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定程度的抗生素后效应。


大环内酯类药物

1.主要药物  十四元环的有红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等;十五元环的是阿奇霉素;十六元环的有交沙霉素、吉他霉素等。

2.作用机制  作用于细菌细胞核糖体50S亚基,阻碍细菌蛋白质的合成,属于生长期抑菌剂。

3.主要特点  对多数革兰阳性菌、军团菌、衣原体、支原体、厌氧菌等具有良好抗菌活性。大多数品种供口服,吸收后血药浓度较低,但在组织和体液中的分布广泛,肝、肾、肺等组织中的浓度可高于同期血药浓度数倍;在胸腔积液、腹水、脓液、痰液、尿液、胆汁中均可达到有效治疗浓度,但不易透过血脑屏障。




喹诺酮类药物


1.主要药物  包括诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星。

2.作用机制  作用于细菌的DNA拓扑异构酶,干扰细菌DNA的合成,而致细菌死亡。

3.主要特点  抗菌谱广,尤其对需氧革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用,由于其化学结构不同于其他抗菌药物,因此对某些多重耐药菌仍具有良好抗菌作用;在组织、体液中浓度高,体内分布广泛;消除半衰期相对较长,具有抗生素后效应,减少了给药次数,使用方便。


硝基咪唑类药物

1.主要药物  包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。

2.作用机制  本类药物机制尚未完全明确,本类药物中硝基被还原后的代谢产物可抑制细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本类药物耐药。

3.主要特点  对大多数厌氧菌、滴虫、阿米巴原虫均有较强的作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌活性较差。


糖肽类药物

1.主要药物  包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。

2.作用机制  通过作用于细菌细胞壁,与胞壁黏肽合成中的D-丙氨酰-D-丙氨酸形成复合物,抑制细胞壁的合成。此类抗菌药物的化学结构和作用机制独特,鲜有与其他抗菌药物交叉耐药现象。

3.主要特点  属杀菌药物,抗菌谱窄、抗菌作用强。作为一类抗革兰阳性菌的抗菌药物,主要用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)所致系统感染、难辨梭状芽孢杆菌所致的肠道感染、耐氨苄西林的肠球菌感染。替考拉宁对金黄色葡萄球菌的抗菌活性与万古霉素相似,对肠球菌的抗菌活性强于万古霉素,对万古霉素耐药的VanB基因型肠球菌也有较强抗菌活性。主要用于敏感的多重耐药菌所致重症感染。


四环素类药物

1.主要药物  包括由链霉菌直接产生的四环素、金霉素,半合成制取的多西环素、米诺环素。

2.作用机制  主要是干扰敏感菌蛋白质的合成,特异性地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合,从而抑制氨基酰-RNA在该位置上的结合,阻止肽链的延长。

3.主要特点  为快速抑菌剂,在常规浓度时有抑菌作用,在高浓度时对某些细菌有杀菌作用。抗菌谱广、口服方便,对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抗菌活性,对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌。但近年来,细菌对四环素类药物耐药状况严重,一些常见病原菌的耐药率很高,限制了本类抗菌药物的应用。目前主要应用于立克次体、衣原体、支原体、回归热螺旋体等病原体感染和布鲁氏菌病,以及敏感菌所致的呼吸道、尿路及皮肤软组织等部位的感染。抗菌作用由强到弱依次为米诺环素、多西环素、美他环素、金霉素、四环素、土霉素。


林可霉素类药物

1.主要药物  包括林可霉素、克林霉素。

2.作用机制  林可霉素类药物主要作用于细菌核糖体的50S亚基,阻止肽链延长,影响细菌合成蛋白质。

3.主要特点  抗菌谱与红霉素相似但较窄,特点是对各种厌氧菌具有良好的抗菌活性,对大多数革兰阳性需氧菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。


噁唑酮类药物

1.主要药物  利奈唑胺。

2.作用机制  抑制细菌蛋白质合成,其是与细菌核糖体50S亚基附近界面的30S亚基结合,阻止70S亚基初始复合物的形成而产生杀菌作用。由于其结构特殊和作用机制独特,因此与其他抗菌药物无交叉耐药性。

3.主要特点  对多重耐药的革兰阳性球菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、耐头孢菌素肺炎链球菌(CRSP),尤其是对万古霉素耐药的肠球菌最有效。



本文首发于人卫药学  节选自《妇产科临床药师抗感染病例荟萃分析》

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