查看更多
密码过期或已经不安全,请修改密码
修改密码壹生身份认证协议书
同意
拒绝
同意
拒绝
同意
不同意并跳过
作者:惠东县人民医院 廖晗
用药过程中可能会碰到这样一些药物,如氨氯地平与左旋氨氯地平、氧氟沙星与左氧氟沙星、沙丁胺醇与左沙丁胺醇……
这些药物名称仅几字之差,是同一种药物吗?
又有何区别?
此类药物在医学专业术语上又称为手性药物。
人类在手性药物的认识上有过惨痛教训。
1960年欧洲出现了影响很大的事件——“反应停”事件。
曾用于妊娠反应的药物沙利度胺(反应停),导致了成千上万的“海豹儿”出生。
后经进一步的研究发现,沙利度胺是手性药物,导致其胎儿畸形的元凶为其左旋异构体。
那么,什么是手性药物呢?
手性药物是指分子结构中存在手性中心(不对称中心)的药物,它们是彼此之间互为实物与镜像对映异构体,分别被命名为R/S-型、D/L-型或左旋/右旋。
通俗而言,手性药物就如同人类的左右手,看起来结构相同,但两只手在空间上是镜像对称的,并不一样。
临床中可能会常碰到的手性药物及其异同点:
手性药物及其异同点
氨氯地平VS左旋氨氯地平
氨氯地平与左旋氨氯地平均为临床常用的降压药。
氨氯地平为消旋氨氯地平,即含有等量的左旋体和右旋体(1:1)。
左旋氨氯地平是手性拆分氨氯地平纯左旋体。
研究表明,氨氯地平只有左旋体有降压作用,右旋体几乎没有降压作用。
在临床上,氨氯地平与左旋氨氯地平两者的降压效果相当,但要达到相同的降压效果,左旋氨氯地平的用量仅为氨氯地平的一半。
并且左旋氨氯地平头痛、水肿等不良反应发生率较氨氯地平低。
沙丁胺醇VS左沙丁胺醇
沙丁胺醇为消旋体,左旋体与右旋体的比例为1:1;左沙丁胺醇为沙丁胺醇的左旋体。
两者均可高选择性地与气道平滑肌上的β2受体结合,起到快速舒张支气管的作用。
常用于缓解哮喘等疾病的气道痉挛症状。
经研究,沙丁胺醇只有左旋体在体内产生舒张支气管平滑肌的作用,而右旋体无此作用。
但右消旋体与β受体结合会产生头晕、头痛、心悸、手指颤动等副作用。
在有效性方面,左沙丁胺醇能在较低的剂量下达到与沙丁胺醇相同的疗效。
西替利嗪VS左西替利嗪
西替利嗪为第二代抗组胺药,有关文献证明,西替利嗪的左旋体具有抗组胺作用,而其右旋体无此药理作用。
左西替利嗪是西替利嗪的左旋体,为新的第二代抗组胺药。
两者药理作用相同,均具有抗过敏作用,主要用于过敏性疾病,如过敏性鼻炎、结膜炎、皮肤瘙痒、荨麻疹等。
在对慢性荨麻疹的治疗中,5 mg的左西替利嗪与10 mg的西替利嗪相比,左西替利嗪的临床治疗有效率和不良反应发生率方面优于西替利嗪。
氧氟沙星VS左氧氟沙星
氧氟沙星临床上主要用于敏感菌所致的呼吸系统感染、 泌尿生殖系统感染。
左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋异构体,其抗菌作用约为氧氟沙星的2 倍,具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。
而氧氟沙星的右旋异构体几乎没有抗菌作用,并且其毒性大于左旋异构体。
因此,左氧氟沙星在临床上得到了广泛应用。
在治疗患者的呼吸道感染的成本-效果分析中,左氧氟沙星的治疗成本略高于氧氟沙星,但其治疗的总有效率、成本效果比均显著低于氧氟沙星。
综
上
所
述
手性药物的异构体间在药物有效性、安全性等方面均可能存在差别。
我们应了解手性药物相关知识,以便更科学、合理地使用此类药物。
来源:岭南药学
查看更多