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中国首个抗体偶联药物（ADC）获批，为胃癌治疗再填助力

2021-06-13作者：论坛报芊蔚资讯

支持护理和治疗的相关问题非原创

2021年6月9日，中国国家药监局（NMPA）宣布，通过优先审评审批程序附条件批准荣昌生物注射用维迪西妥单抗上市，适用于至少接受过2种系统化疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌（包括胃食管结合部腺癌）患者的治疗。

维迪西妥单抗是一款靶向HER2的抗体偶联药物（ADC）。包含人表皮生长因子受体-2（HER2）抗体部分、连接子和细胞毒药物单甲基澳瑞他汀E（MMAE）。

据悉，这是中国首款由中国公司自主研发的ADC药物。该药物的获批上市为局部晚期或转移性胃癌患者提供了新的治疗选择。

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关于ADC

抗体偶联药物（Antibody-drug Conjugate ，ADC）是一种新型的疗法，兼具小分子药物强大的杀伤力和纯单抗高度的靶向性，它可以借助抗体极高的特异性，将药物精确地投放到肿瘤细胞内，避免对体内正常细胞的杀伤，从而减少治疗过程中的不良反应。

ADC包括抗体、linker和细胞毒素三部分组成：

1、抗体组分

抗体可以特异性的靶向特定抗原，该抗原在肿瘤细胞过表达，而在正常细胞内不表达或低表达。而且应具有和其他组织细胞最低的非特异结合活性。抗体在整个ADC药物发挥作用时具有较好的稳定性与内化效率。同时具有较好的药代动力学（PK）/药效学（PD）和生物分布。

2、linker组分

linker作为ADC药物的桥梁，通过可切割或不可切割的连接物与抗体连接，linker需要精妙设计，既需要具有稳定性，防止生理状态下的断链，又要具有在特定的部位，比如肿瘤细胞释放的特征。

3、毒素组分

毒素小分子应具有高毒性活性和低免疫的特征。而且还需要具有和linker连接的活性基团以及明确的作用机理（一般是抗有丝分裂剂）。

注射进体内后，ADC与靶细胞抗原结合，形成ADC-抗原复合物，然后通过网格蛋白（clathrin）介导的内吞作用进入细胞，包裹在核内体中（Endosome）。核内体中对于ADC中linker为可切割的形式时，可通过水解，蛋白酶裂解，二硫键还原裂解等方式释放药物。不可切割的linker进入下一阶段。核内体与溶酶体融合。溶酶体上的质子泵创造一个酸性环境辅助溶酶体将ADC药物彻底降解（此时含有不可切割linker的ADC在这里裂解）。

ADC药物释放至胞质后，通过插入到DNA上或抑制微管聚合发挥作用，导致靶细胞凋亡。

来源：生物世界

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